朝暉先是一種專治前列腺瘤的特效藥,有良好的耐受性,少有因不良反應而停藥的情況,被上海市科學技術委員會評為上海市重點新產品。適應于與促黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物或外科睪丸切除術聯合應用于晚期
前列腺癌的治療。朝暉先性價比較高,副作用小,療效顯著,不失為前列腺瘤患者的首選藥品。現如今,關愛男性健康已成為社會的焦點,而本品就是一個典型例子。
朝暉先經口服吸收良好。沒有證據表明食物對其生物利用度方面存在任何臨床相關的影響。(S)-對映體相對(R)-對映體消除較為迅速,后者的血漿清除半衰期為一周。在本品的每日用量下,(R)-對映體因其半衰期長,在血漿中蓄積了約10倍。當每日服用本品50mg時,(R)-對映體的穩態血漿濃度約9μg/ml,穩態時有效(R)-對映體占總循環內藥量的99%。(R)-對映體的藥代動力學不受年齡、腎損害或輕、中度肝損害的影響。有證據表明在嚴重肝損害病例中,(R)-對映體血漿清除較慢。本品與蛋白高度結合(消旋體96%,R-
比卡魯胺99.6%)并被廣泛代謝(經氧化及葡萄糖醛酸化),其代謝產物以幾乎相同的比例經腎及膽消除。
朝暉先屬于非甾體類抗雄激素藥物,沒有其他內分泌作用,它與雄激素受體結合而不激活基因表達,從而抑制了雄激素的刺激,導致前列腺
腫瘤的萎縮。臨床上停用朝暉先可在部份患者中引起抗雄激素撤藥性綜合癥。朝暉先是消旋物,其抗雄激素作用僅僅出現在(R)-結構對映體上。
朝暉先是一種強效的抗雄激素藥物,并且在動物中是一種混合功能氧化酶誘導劑。動物靶器官變化,包括動物中腫瘤誘發與這些作用相關。臨床前試驗的結果被認為與晚期前列腺癌病人治療無相關性。
朝暉先主要與黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物或外科睪丸切除術聯合應用于晚期前列腺癌的治療,也可單獨用于前列腺癌的早期治療。前列腺癌是目前男性中最常見的惡性腫瘤,在發病率上居第二位。目前臨床上的主要治療方法有手術去勢法、雌激素治療和黃體生成激素類似物治療等方法。然而由于部分患者對激素治療的不應性,常常在治療后18~24個月內復發,并且與后來的患者壽命相關。因此,尋找強效而更持久的治療藥物是非常必要的比卡魯胺是一個較新的非甾體抗雄激素藥物,朝暉先是一個純抗雄激素藥,作用特異性強,口服有效,給藥方便,耐受性好,且有較長的半衰期。
臨床研究表明,朝暉先與國外同類產品生物等效,療效確切,但其價格卻比同類進口產品低很多,其性價比更高,對廣大的患者更有利。