導讀：不同機型的生物利用度有非常明顯的差異性，吸收速度和吸收程度的順序是栓劑＞膠囊＞片劑。栓劑直腸給藥后達峰時間約比口服制劑快一倍，血藥濃度的峰值比口服制劑高一倍左右，吸收常數也比口服制劑大１－２倍。栓劑生物利用度與靜脈注射的相近，約為口服制劑的４倍。

　　舒必泰利替加氟栓為氟尿嘧啶的衍生物，在體內經肝臟活化逐漸轉變為氟尿嘧啶而起抗腫瘤作用。舒必泰利替加氟栓為白色或微黃色圓錐形栓劑，在體內緩慢釋放藥物，持續發揮作用。替加氟為前體藥物，新機型，副作用輕微，臨床用于胃腸、食道等消化道癌癥。亦用于乳腺癌、原發性肝癌。

 

　　舒必泰利替加氟栓能干擾和阻斷DNA、RNA及蛋白質合成，主要作用 于S期，是抗嘧啶類的細胞周期特異性藥物，其作用機制、療效及抗瘤譜與氟尿嘧啶相似，但作用持久，吸收良好，毒性較低。化療指數為氟尿嘧啶的2倍，毒性僅 為氟尿嘧啶的1/4~1/7。慢性毒性試驗中未見到嚴重的骨髓抑制，對免疫的影響較輕微。

 

　　替加氟栓抗癌機制為： FT-207是嘧啶類拮抗劑，在人體內能干擾DNA、RNA及蛋白質的合成，由于FT-207較5-FU在分子結構上多一個呋喃基，屬遮掩化合物，因此能在體內長期持續穩定地游離出5-FU等生理活性物質，從而發揮其抗癌作用。采用肛門給藥，可通過直腸粘膜吸收直接進入血液達到治療效果，避免了消化系統的副作用，減少藥物對肝臟、腎臟的毒副作用。

 

　　替加氟栓的綜合優勢及應用前景

 

　　１　采用新型透皮吸收劑，藥物吸收快，起效迅速

　　２　直腸給藥，有效避免了肝臟首過效應，大大提高了藥物生物利用度

　　３　極大降低了藥物對肝臟等器官的毒性，在治療同時有效保護重要器官

　　４　對一些不能手術的惡性腫瘤展現出良好的前景

　　５　增加給藥途徑，適用于不能口服的患者

 

　　百濟藥師溫馨提醒，替加氟栓為抗腫瘤用藥，治療范圍廣，不僅低毒而且可以保護重要器官，劑型的優越性使得治療效果更加明顯有效。臨床試驗數據顯示該藥適宜長期應用，其輕微不良反應包括骨髓抑制，白細胞、血小板下降，神經毒性反應等。少數病人有惡心、嘔吐、腹瀉、肝腎功能改變。偶見發熱、皮膚瘙癢、色素沉著。了解更多替加氟栓藥品信息可點擊查閱替加氟栓藥品說明書，更可直接撥打400-101-868咨詢我們的專業藥師。

 

　　

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