導讀:替莫唑胺用于新診斷的多形性膠質母細胞瘤,開始先與放療聯合治療,隨后作為輔助治療;常規治療后復發或進展的多形性膠質母細胞瘤或間變性星形細胞瘤。
成人原發性腦
腫瘤中有60%以上為腦膠質瘤、
惡性黑色素瘤。這是一類危害性極大的惡性腫瘤,發病率高、死亡率也高,從最初診斷開始計算的存活期僅為9-12各月。它使病人喪失多種功能,如運動障礙、
癲癇、視覺障礙、語言障礙等,生活質量極差。手術、放療和化療治療后,病人幾乎無一例外地會出現腫瘤復發,腦膠質瘤的治療步履維艱。
替莫唑胺是一類稱之為咪唑四嗪新型物質的第一個化合物,這種口服細胞毒性烷化劑由于其毒性小、耐受性好而在膠質細胞瘤治療中邁出重要的一步。口服后可被完全吸收,生物利用度高,組織分布好,可透過血腦屏障,由于其毒副作用低,也就可以較長時間用藥,提高了長期療效,病人的身體和精神狀態均得到較好改善,提高了病人的生活質量。
替莫唑胺為咪唑并四嗪類具有抗腫瘤活性的烷化劑。在體循環生理pH狀態下,迅速轉化為活性產物MTIC(3-甲基-(三嗪-1-)咪唑-4-甲酰胺)。MTIC的細胞毒作用主要表現為DNA分子上鳥嘌呤第6位氧原子上的烷基化以及第7位氮原子的烷基化。通過甲基化加成物的錯配修復,發揮細胞毒作用。臨床前數據提醒,本品能迅速通過血腦屏障,進入腦脊液。成年患者口服本品后,被迅速吸收,最早在服藥后20分鐘就可達到血藥峰濃度(平均時間為0.5-1.5小時)。血漿清除率、分布容積和半衰期都與劑量無關。
百濟藥師溫馨提醒:服用替莫唑胺的禁忌:對
替莫唑胺膠囊或達卡巴嗪(DTIC)過敏者;妊娠期(見孕婦及哺乳期婦女用藥);嚴重骨髓抑制的患者禁用。服用本品最常見的不良反應為惡心、嘔吐。可能會出現骨髓抑制,但可恢復,病人應定期地檢測血常規。其他的常見的不良反應為疲憊、
便秘和頭痛、眩暈、呼吸短促、
脫發、貧血、發熱、免疫力下降等。具體用法用量,請相見說明書,大家也可以撥打全國統一服務熱 線:400-101-6868 進行咨詢。