唑來膦酸注射液藥效成分說明

   導讀：唑來膦酸注射液是一款靜脈滴注用于治療惡性腫瘤溶骨性骨轉移引起的骨痛的藥物，其主要通過抑制骨吸收發揮作用，下面介紹說明唑來膦酸注射液滴注后，其藥效成分的分布、代謝等情況。

　　唑來膦酸注射液為無色澄明液體，主要成份為唑來膦酸，靜脈滴注用于治療惡性腫瘤溶骨性骨轉移引起的骨痛的藥物，本品藥理作用主要是抑制骨吸收，誘導破骨細胞調亡，還可通過與骨的結合阻斷破骨細胞對礦化骨和軟骨的吸收。

　　癌癥或骨轉移患者靜脈滴注單劑量或多劑量唑來膦酸注射液后，血漿中唑來膦酸濃度的降低符合三相消除過程，滴注完畢迅速從峰濃度值下降，二十四小時后血藥濃度較低，且唑來膦酸最終清除相的時間較長，在滴注后的二至二十八天內在血漿中仍保持很低的濃度，本品在給藥劑量2至16mg范圍內的時候，血漿中藥物濃度－時間曲線下面積與唑來膦酸注射液的給藥劑量呈正比。

　　唑來膦酸的蓄積率均較低，且唑來膦酸與人血細胞的親和率低，與人血漿蛋白結合率也是偏低，結合率一般與濃度無關。

　　唑來膦酸對人P450酶無抑制作用，唑來膦酸在體內不經過生物轉化，主要以原形經腎臟排泄，有利于機體的代謝循環。

　　滴注唑來膦酸注射液后，其藥效成分先與骨結合，再緩慢釋放進入全身循環，從而出現血漿中長期含有偏低濃度藥物的現象，且唑來膦酸的清除率一般是與劑量無關的，而是取決于肌酸酐清除率。

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