易瑞沙具有抑制心臟動作電位復(fù)極化過程(如QT間期)的可能性。但由臨床研究和上市后監(jiān)測獲得的安全性資料未提示易瑞沙對心臟有任何不良作用。致癌,致畸和生殖毒性未進(jìn)行易瑞沙的致癌研究。在基因突變分析(細(xì)菌和體外哺乳動物細(xì)胞)和裂解試驗(yàn)(體外哺乳動物細(xì)胞和體內(nèi)大鼠微核試驗(yàn))中。
肺癌對人體健康危害極大,治療肺癌選對藥物是關(guān)鍵。易瑞沙主要控制肺癌病狀,是治療肺癌的良藥,然而抗癌藥物一般都會有一定的副作用,易瑞沙也不例外。
易瑞沙(吉非替尼)是一種新型的小分子量腫瘤治療藥物,其作用機(jī)制主要是通過抑制EGFR自身磷酸化而阻滯傳導(dǎo),抑制腫瘤細(xì)胞的增殖,實(shí)現(xiàn)靶向治療。臨床主要用于治療既往接受過化學(xué)治療的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌,尤其對肺腺癌療效確切,對鱗癌的療效較腺癌和肺泡癌的低,但臨床大量資料表明:根據(jù)肺癌患者的實(shí)際情況選用易瑞沙(吉非替尼)治療后,仍有部分肺鱗癌和其它非小細(xì)胞肺癌的患者效果比較明顯,且具有良好的耐受性。
接受吉非替尼(易瑞沙)治療的患者,誘導(dǎo)CYP3A4活性的物質(zhì)可增加吉非替尼的代謝并降低其血漿濃度。因此,吉非替尼(易瑞沙)與CYP3A4誘導(dǎo)劑(如苯妥因、氨甲酰氮卓、利福平、巴比妥鹽類或St John’s Wort)合用可降低療效。接受吉非替尼(易瑞沙)治療的患者,已報道在服用華法令的一些患者中出現(xiàn)國際正常值(INR,International Normalised Ratio)升高及/或出血事件。接受吉非替尼(易瑞沙)治療的患者,服用華法令的患者應(yīng)定期監(jiān)測凝血酶原時間或INR的改變。接受吉非替尼(易瑞沙)治療的患者,能使胃的PH值持續(xù)升高的藥物可降低吉非替尼的血漿濃度并進(jìn)而降低療效。
百濟(jì)藥師溫馨提醒,易瑞沙是有效抗癌藥物,但易瑞沙也有一定的副作用,接受吉非替尼(易瑞沙)治療的患者,已觀察到無癥狀性肝轉(zhuǎn)氨酶升高,這是易瑞沙的比較輕的副作用,建議患者定期檢查肝功能。易瑞沙服用過程中出現(xiàn)腹瀉搔癢等癥狀,輕度的話是正常,對癥處理就好,重度就要查清楚原因,如果是因?yàn)橐兹鹕骋穑卺t(yī)生指導(dǎo)下要暫時停藥。