導讀:美沙拉嗪腸溶片(美莎欣)為5-ASA新型制劑,能夠保護5-ASA避免在消化道吸收,確保5-ASA足量到達遠病變腸道、通過緩慢持續釋放5-ASA,達到消炎作用。
潰瘍性結腸炎是一種病因尚不十分清楚的直腸和結腸慢性非特異性炎性反應性疾病。過去臨床上一直使用柳氮磺胺吡啶
(SASP)進行治療,病情緩解率較高,但因藥物中含有磺胺成份,不良反應發生率較高,少數患者因此而減量或停藥,使該藥臨床應用受到了限制。美沙拉嗪腸溶片(美莎欣)在臨床上主要用于潰瘍性結腸炎的治療:包括急性發作期的治療和防止復發的維持期治療;也可用于克羅恩病急性發作期的治療。
目前,美沙拉嗪腸溶片(美莎欣)的抗炎作用機制尚不完全清楚。體外研究顯示美沙拉嗪對腸黏膜前列腺素的含量有一定影響,具有清除活性氧自由基的功能,對脂氧合酶可能起到一定的抑制作用。
美沙拉嗪腸溶片(美莎欣)為美沙拉嗪的腸溶片,口服后在腸道釋放美沙拉嗪。美沙拉嗪到達腸道后主要局部作用于腸黏膜和黏膜下層組織。美沙拉嗪的生物利用度或血漿濃度與治療效果無關。
美沙拉嗪腸溶片(美莎欣)的一般藥代動力學特性:
1、吸收:美沙拉嗪秦腸溶片(美莎欣)在腸近端吸收最多,在腸末端吸收最少。
2、生物轉化:進入體循環之前,美沙拉嗪在腸黏膜和肝臟代謝為非藥理活性物質N-乙酰-5-氨基水楊酸(N-Ac-5-ASA)。乙酰化與患者的乙酰化表型無關。部分美沙拉嗪也可由大腸細菌乙酰化。43%的美沙拉嗪和78%的N-乙酰-5-氨基水楊酸與蛋白結合。
3、排泄:美沙拉嗪腸溶片(美莎欣)及其代謝物N-乙酰-5-氨基水楊酸經糞便(大部分)、腎(20%~50%,與給藥方式、劑型和美沙拉嗪釋藥行為有關)和膽汁(少部分)排泄。腎排泄以N-乙酰-5-氨基水楊酸形式為主。口服劑量中約1%的美沙拉嗪以N-乙酰-5-氨基水楊酸為主要形式分泌入乳汁。
百濟藥師溫馨提醒:腎,肝功能不全者慎用美沙拉嗪腸溶片(美莎欣)。兩歲以下兒童不宜使用美沙拉嗪腸溶片(美莎欣)。出現皮疹時應暫停使用并盡快咨詢醫生。