導讀:隨著人們飲食不規律,現在患上
結腸炎的朋友們也是越來越多了。結腸炎患者的癥狀為大量便血、
便秘。大便秘結4-5日排便一次,甚則不吃瀉藥不能通便;
腹瀉、腹痛。患者需及時治療。
巴柳氮鈉顆粒對結腸炎有一定的治療作用,那么,巴柳氮鈉顆粒有什么藥理作用嗎?
巴柳氮鈉顆粒有什么藥理作用嗎?
巴柳氮鈉是一種前提藥物,口服后以原藥到達結腸,在結腸細菌的作用下釋放出5-氨基水楊酸(療效活性成分)和4-氨基苯甲酰-?-丙氨酸,5-氨基水楊酸可能是通過阻斷結腸中花生四烯酸代謝產物的生成而發揮其減輕炎癥的作用。毒理研究:遺傳毒性:巴柳氮鈉Aimes試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠淋巴瘤細胞TK位點突變試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性,中國倉鼠肺細胞(CH V79/HGPRT)基因突變試驗結果為陽性。巴柳氮鈉代謝產物4-氨基苯甲酰-?-丙氨酸Aimes試驗、小鼠淋巴瘤細胞TK位點突變實驗為陰性,人淋巴細胞染色體畸變試驗結果為陽性。另一代謝產物N-乙酰-4-氨基苯甲酰-?-丙氨酸Aimes試驗、小鼠淋巴瘤細胞TK位點突變實驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗結果為陰性。生殖毒性:大鼠經口給予巴柳氮鈉高達2g/kg/天時,對其生育力和生殖行為未見明顯影響。致癌作用:大鼠經口給予巴柳氮鈉高達2g/kg/天,連續給藥2年,未見致癌作用。
巴柳氮鈉的藥代動力學如下:巴柳氮鈉口服后全身吸收很少,達峰時間為1-2小時,絕對生物利用度為確定,由于巴柳氮鈉血漿濃度的相對時間曲線存在較大的個體差異,因此半衰期無法確定,大多數受試者服藥4小時候血中已測不到原形藥物;絕大部分巴柳氮鈉在結腸經結腸細菌偶氮還原酶作用裂解稱活性代謝五5-氨基水楊酸(5-ASA)及4-氨基苯甲酰-?-丙氨酸(4-ABA),血中5-ASA及4-ABA濃度亦很低。巴柳氮鈉血漿蛋白結合率大于等于99%。大約有45%的5-ASA由糞排泄,35%由尿排泄,約72%的4-ABA由糞排泄,19%由尿排泄。連續服藥3天,未見蓄積
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