波利特——可用于治療如胃及十二指腸潰瘍,吻合口潰瘍、食道返流癥等。
波利特——雷貝拉唑在用藥24h即表現顯著的抑酸效果
波利特——具有選擇性強烈抑制幽門螺桿菌(HP)作用
波利特——質子泵抑制劑,用于胃酸過多導致的疾病
產品說明書
雷貝拉唑鈉為白色-微黃白色的粉末,無氣味,分子量為381.43。本品極易溶于水或甲醇,也易溶于無水乙醇或乙酸乙酯,幾乎不溶于乙醚或乙烷。本品不顯示旋光性,具有吸濕性,其熔點為225℃,在pH值為7.0 的水/辛烷系中的分配系數約為214。本品為淡黃色薄膜衣片劑(腸溶片)。
【適 應 證】胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎、卓-艾氏綜合征。
藥理毒理
H+、K+-ATP酶抑制作用 本藥對于從豬胃粘膜制取的H+、 K+-ATP酶,顯示出很強的抑制作用。
胃酸分泌抑制作用 :對從家兔摘出的胃腺標本的體外研究表明,本藥可抑制二丁酰cAMP引起的胃酸分泌。本藥對留置胃痿管的犬由組胺、五肽胃泌素引起的胃酸分泌,大鼠的基礎胃酸分泌及組胺引起的胃酸分泌均有強大的抑制作用。并且,對于犬及大鼠所致胃酸分泌抑制作用的恢復,本藥要比其它質子泵抑制劑來得快,血中胃分泌素的升高也不顯著。
抗潰瘍作用: 對大鼠的各種實驗性潰瘍及實驗性胃粘膜病變(寒冷束縛應激性反應,水浸束縛應激性反應,幽門結扎、半胱胺及鹽酸 - 乙醇刺激),本藥均顯示很強的抗潰瘍及改善胃粘膜病變的作用。
相互作用
由于本藥可升高胃內pH值,與地高辛合用時,可促進地高辛的吸收并導致其血中濃度升高。
類似藥物如奧美拉唑有導致苯妥英代謝或排泄延緩的報告。
另據報導,與本劑單獨投與時相比,當與含氫氧化鋁凝膠、氫氧化鎂的制酸劑同時服用,以及在服用制酸劑1小時后再服用時,本劑的平均血漿中濃度和藥時曲線下面積分別下降8%和6%。
用法用量
通常,成人的推薦劑量為10 mg/次,每日1次,根據病情也可增加到20 mg/次,每日1次。一般情況下,胃潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎的療程以8周為限,十二指腸潰瘍的療程以6周為限。 本藥為腸溶片,服用時應咽下,不要咀嚼或咬碎。應指導患者從鋁塑包裝薄板中取出藥片,然后服用。(據報告有人因誤吞鋁塑薄板,造成鋁塑薄板堅硬而銳利的鋒角刺入食管粘膜而引起食管穿孔,并導致縱隔炎等極為嚴重的合并癥。)
注意事項
使用本藥時有可能掩蓋由胃癌引起的癥狀,故應在除外否惡性腫瘤的前提下再行給藥。
治療時應密切觀察其臨床動態,根據病情將用藥量控制在治療所需的最低限度內。鑒于對本劑尚無足夠的長期使用經驗,故不宜用于維持治療。
有藥物過敏史的患者,肝硬化和高齡患者應慎用本藥。
投與本劑時,在病情嚴重及屬于復發性、頑固性病例的情況下,可以1日1次投與20 mg。
有報告指出,在給大鼠按5 mg/kg以上用量,連續2年經口給藥的毒性試驗中,雌鼠中可觀察到胃部發生類癌病變。另據報告,給大鼠經口給藥25 mg/kg以上時,可引起甲狀腺重量及血中甲狀腺素的增加,因此用藥時應注意監測甲狀腺的功能。
對妊娠和哺乳的影響 對于孕婦或有可能妊娠的婦女,只有在其治療有益性大于危險性的前提下方可使用本藥。據報道,在動物試驗中(大鼠經口400 mg/kg,家兔靜注30 mg/kg給予本劑),可觀察到胎仔毒性作用(大鼠呈骨化延遲,家兔呈體重低下,骨化延遲。)