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新藥動態
蘭索拉唑新型抑酸藥物 治療多種腸胃疾病
來源: 百濟藥房藥訊 作者:百濟動態 瀏覽:
發布時間:2011/11/19 8:55:00
蘭索拉唑為新型的抑制胃酸分泌的藥物,它作用于胃壁細胞的H+-K+-ATP酶,使壁細胞的H+不能轉運到胃中去,以致胃液中胃酸量大為減少,蘭索拉唑臨床上用于十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎,佐-艾(Zollinger-Ellison)綜合征(胃泌素瘤)的治療,療效顯著,對幽門螺桿菌有抑制作用。
蘭索拉唑抑制胃酸的特點:
1.蘭索拉唑對基礎胃酸分泌和所有刺激物(如組胺、氨甲酰膽堿等)所致的胃酸分泌均有顯著抑制作用,抑制程度與本品濃度有明顯的依賴關系。
2.抑酸作用強,明顯優于H2受體阻滯劑。
3. 抑酸作用維持時間長,這是由于質子泵一旦失活后即不能恢復,需等新的質子泵形成后,才能恢復其泌酸作用。
蘭索拉唑是新型質子泵抑制劑,蘭索拉唑因在吡啶環4位側鏈導入氟而且有三氟乙氧基取代基,使其生物利用度較奧美拉唑提高30%以上,親脂性也強于奧美拉唑,因此蘭索拉唑在酸性條件下可迅速地透過壁細胞膜轉變為次磺酸和次磺酰衍生物而發揮藥效,對HP的抑菌活性提高為奧美拉唑的4倍。
蘭索拉唑口服后1小時左右可在血中檢出,達峰時間為3.6小時,吸收相半衰期為1.3小時,消除相半衰期為2.1小時。蘭索拉唑從小腸吸收經門脈而廣泛分布于以胃壁和小腸壁為中心的各組織中。蘭索拉唑主要在肝臟被代謝,大多經膽汁于糞中排泄。原型藥及其代謝物在體內無蓄積。
蘭索拉唑用法用量:十二指腸潰瘍,通常成人每日一次,口服蘭索拉唑15mg~30mg,連續服用4~6周;胃潰瘍、反流性食道炎、Zollinger-Ellison癥候群、吻合口部潰瘍,通常成人每日一次,口服蘭索拉唑30mg,連續服用6~8周。但用做維持治療、高齡者、有肝功能障礙、腎功能低下的患者,每日一次,口服蘭索拉唑15mg。
蘭索拉唑不良反應:
1.過敏癥:偶有皮疹、瘙癢等癥狀,如出現上述癥狀時請停止用蘭索拉唑。
2.肝臟:偶有GOT、GPT、ALP、LDH、γ-GTP上升等現象,所以須細心觀察,如有異常現象就應采取停藥等適當的處置。
3.血液:偶有貧血、白細胞減少,嗜酸球增多等癥狀,血小板減少之癥狀極少發生。
4.消化系:偶有便秘,腹瀉,口渴,腹脹等癥狀。
5.精神神經系:偶有頭痛、嗜睡等癥狀。
失眠
,頭暈等癥狀極少發生。
6.其他:偶有發熱,總膽固醇上升,尿酸上升等癥狀。
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