代林-----新型的促胃腸動力藥，起效快

    鹽酸伊托必利是一種新型的促胃腸動力國藥。它通過阻斷多巴胺-2受體和抗膽堿酯酶而發(fā)揮促進(jìn)胃腸動力的作用。而且對神經(jīng)系統(tǒng)的通透性小，無錐體外系副作用。可用于治療非潰瘍性消化不良及慢性胃炎引起的消化不良。

    鹽酸伊托必利是一種新型的與現(xiàn)有的促胃動力藥物作用機(jī)制不完全相同的藥物。 
    1、作用機(jī)制
    1.1 拮抗多巴胺的活性
    1.2 抗膽堿酯酶的活性
    拮抗多巴胺及抗膽堿酯酶兩種機(jī)制最終皆表達(dá)為增加乙酶膽堿的釋放，而發(fā)揮作用。
    2、臨床應(yīng)用
    鹽酸伊托必利用于治療非潰瘍性消化不良和慢性胃炎引起的胃飽、胃脹、惡心、嘔吐、反酸、上腹痛、畏食等癥狀，增加胃及小腸的消化功能；還具有止吐功能。

【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸伊托必利膠囊
漢語拼音：Yansuan Yituobili Jiaonang

【主要成分】
本品主要成分為鹽酸伊托必利

【化學(xué)名】
N-[4-[2-(二甲氨基)乙氧基]苯甲基]-3，4-二甲氧基苯甲酰胺鹽酸鹽

【結(jié)構(gòu)式及分子式、分子量】
結(jié)構(gòu)式名:鹽酸伊托必利

【性狀】
本品為膠囊，內(nèi)容物為白色或類白色粉末或顆粒。

【藥理毒理】
藥理作用
鹽酸伊托必利通過對多巴胺D2受體的拮抗作用而增加乙酰膽堿的釋放，同時通過對乙酰膽堿酶的抑制作用來抑制已釋放的乙酰膽堿分解，從而增強(qiáng)胃、十二指腸動力。本品具有良好的胃動力作用,可增強(qiáng)胃、十二指腸收縮力,加速胃排空，并有抑制嘔吐的作用，
毒性研究
重復(fù)給藥毒性：大鼠經(jīng)口給藥劑量為l0、30、100mg/kg/d，持續(xù)26周,結(jié)果l00mg/kg/d組雌鼠的體重增加較快,攝食量和攝水量增多,與對照組相比,雌鼠的白蛋白值顯著性下降,總蛋白量和A/G比值明顯下降,雌鼠乳腺增生的發(fā)生率升高，所有大鼠的血清膽固醇、甘油三酯、磷脂值明顯降低；30mg/kg/d劑量組雌鼠的體重增加較快，攝食量略有增多,總蛋白量、A/G比值、磷脂值降低,乳腺增生的發(fā)生率升高；無毒性反應(yīng)劑量為10mg/kg/d。犬經(jīng)口給藥劑量分別為10、30、100mg/kg/d，持續(xù)13周，結(jié)果100mg/kg/d組動物從給藥第一周開始，給藥l小時后觀察到自發(fā)活動減少、震顫、行為異常等癥狀,這些癥狀均在給藥24小時后或恢復(fù)期消失l00mg/kg/d劑量組一些動物的體重和體重增加幅度輕度降低;30mg/kg/d以上組前列腺重量低于對照組，這與病理組織學(xué)檢查所見前列腺組織輕度萎縮結(jié)果一致;以上改變均可恢復(fù)，無毒性反應(yīng)劑量為l0mg/kg。
生殖毒性：一般生殖毒性試驗(yàn)中,雌、雄動物經(jīng)口給藥,劑量為3、30、300mg/kg,結(jié)果300mg/kg劑量組給藥初期約1/2雄鼠出現(xiàn)流涎體征，雌鼠給藥和妊娠期間體重增加,在交配前攝食量增多;30mg/kg以上劑量組雌鼠性周期延長,大鼠交配率、受孕率、胎仔存活率和胎仔發(fā)育未見異常。圍產(chǎn)期生殖毒性試驗(yàn)中,300mg/kg劑量組幼鼠體重增加緩慢,l0、l00mg/kg劑量組母鼠分娩、Fl代仔鼠發(fā)育、生殖能力均未見異常。
遺傳毒性:小鼠微核試驗(yàn)、微生物回復(fù)突變試驗(yàn)及人血細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。

【藥代動力學(xué)】
本品口服后吸收迅速,給藥后約30分鐘可達(dá)峰值血藥濃度,半衰期約為6小時。多次口服給藥時,血清中藥物濃度與單次給藥時相同。本品原形藥物4~5%、其他代謝物約75%從尿中排瀉。多次給藥時,排泄率與單次給藥無明顯差異。據(jù)文獻(xiàn)報道,動物口服吸收后主要分布在肝臟、腎臟及消化系統(tǒng),較少在中樞神經(jīng)系統(tǒng)分布；十二指腸內(nèi)給藥時，在胃肌肉層中的藥物濃度是血液中藥物濃度的兩倍。

【適應(yīng)癥】
本品適用于功能性消化不良引起的各種癥狀，如:上腹部不適、餐后飽脹、早飽、食欲不振、惡心、嘔吐等。

【用法與用量】
口服，成人每日3次，每次1粒（50mg），餐前15-30分鐘服用；或遵醫(yī)囑。

【不良反應(yīng)】
1、過敏癥狀：皮疹、發(fā)熱、瘙癢感等。
2、消化器官：腹瀉、腹痛、便秘、唾液增加等。
3、精神神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、刺痛、睡眠障礙、眩暈等。
4、血液：白血球減少，確認(rèn)出現(xiàn)異常時應(yīng)停止給藥。
5、偶爾會出現(xiàn)BUN、肌酐上升，有AST、ALT、催乳素上升（在正常范圍內(nèi)）的報道。
6、其他：胸背部疼痛、疲勞、手指發(fā)麻、手抖等。

【禁忌癥】
1、對本品成分過敏者禁用。
2、存在胃腸道出血、機(jī)械梗阻或穿孔時禁用。

【注意事項(xiàng)】
1、本品可增強(qiáng)乙酰膽堿的作用，故使用時應(yīng)當(dāng)注意。
2、使用本品效果不佳時，應(yīng)避免長期無目的地使用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1、.由于尚未確認(rèn)妊娠婦女給藥的安全性,對于孕婦或有妊娠可能的婦女,只有確認(rèn)其治療上的有益性高于危險性時才可以給藥。
2.由于已有報告在動物實(shí)驗(yàn)（大白鼠）中向乳汁中轉(zhuǎn)移，因而服用本藥物時應(yīng)當(dāng)避免哺乳.

【兒童用藥】
兒童服用本品的安全性資料尚未確立,應(yīng)避免服用。

【老年患者用藥】
由于老年人的生理功能下降,常易發(fā)生不良反應(yīng),因此老年人服用本品后需仔細(xì)觀察，一旦出現(xiàn)不良反應(yīng)，需采取減量或停藥等措施。

【藥物相互作用】
由于替喹溴胺、丁溴東莨菪堿、噻哌溴銨等抗膽堿藥物可能使本品促進(jìn)胃腸道運(yùn)動的作用減弱，故本品應(yīng)避免與上述藥物合用。

【藥物過量】
目前尚無過量服用本品的報道。假如服藥過量,應(yīng)采取對癥治療.

【規(guī)格】
每粒膠囊含鹽酸伊托必利50mg。

【貯藏】
遮光，密封，在涼暗干燥處保存。

【包裝】
每盒20粒,鋁塑包裝。

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