杜拉寶(消旋卡多曲顆粒)

【藥品名稱】
通用名稱：消旋卡多曲顆粒
商品名稱：杜拉寶
英文名稱：Racecadotril Granules
漢語拼音：Xiaoxuan Kaduoqu Keli

【成份】
本品主要成份為消旋卡多曲，其化學名稱：（±）N－((乙酰巰基－2甲基－1－氧代－3－芐基丙基)甘氨酸芐酯。

【性狀】
本品為淡黃色混懸顆粒，味甜。

【藥理作用】
1.藥理
消旋卡多曲是一個腦啡肽酶抑制劑。腦啡肽酶可降解腦啡肽，本品可選擇性、可逆性的抑制腦啡肽酶，從而保護內源性腦啡肽免受降解，延長消化道內源性腦啡肽的生理活性，減少水和電解質的過度分泌。
口服消旋卡多曲作用于外周腦啡肽酶，不影響中樞神經系統的腦啡肽酶活性，且對胃腸道蠕動和腸道基礎分泌無明顯影響。
2.毒理
有文獻報道，靈長類動物服用治療劑量100倍的消旋卡多曲12個月，未發現任何毒性反應。小鼠以50mg/Kg（2次/天）的劑量腹腔注射消旋卡多曲10天，在用藥期間及停藥后，未發現有毒性反應。

【 藥代動力學 】
1.吸收
本品口服后能迅速吸收,對血漿中內啡肽酶的抑制作用在30分鐘時出現。對酶抑制作用的強度與用藥劑量相關。當用藥劑量為1.5mg/Kg時，2.5小時后對酶的抑制作用達到峰值（對酶的抑制作用達到90%），對酶的抑制作用持續8小時左右，t1/2約為3小時。
2.分布
本品組織分布較少，僅有1%的藥物分布到組織中。血漿蛋白結合率達90%(主要與白蛋白結合)。
3.代謝
本品進入體內后，迅速轉變為其活性代謝物（±）N-（1-氧-2-巰甲基-3-苯丙基）甘氨酸，然后轉變為無活性代謝物二硫化物和巰甲醚，最后經尿、糞便及肺排泄。本品在成人體內對細胞色素P450酶系無誘導作用。
4.消除
放射標記法研究發現，本品主要通過糞便和尿排泄。重復給藥不會改變本品的藥代動力學特性。飲食延長腦啡肽酶抑制作用的出現時間，但對峰高和藥時曲線下面積（AUC）無影響。

【適應癥】
作為口服補液或靜脈補液的輔助治療，用于1月以上嬰兒和兒童的急性腹瀉。

【用法用量】
本品應在給予口服補液或靜脈補液的前提下用藥。每日三次，每次按每公斤體重服用1.5mg；單日總劑量應不超過6mg/Kg。連續服用不得超過7天。
推薦劑量：
1.嬰兒服用劑量：1～9月齡(體重<9Kg)，每次1袋（10mg×1），每日三次；9～30月齡(體重9～13Kg)，每次2袋（10mg×2），每日三次。
2.兒童服用劑量：30月齡～9歲 (13Kg～27 Kg)，每次1袋（30mg×1），每日三次；9歲以上 (體重>27Kg)，每次2袋（30mg×2），每日三次。

【不良反應】
偶見嗜睡、皮疹、便秘、惡心和腹痛等。

【禁忌】
肝腎功能不全者；不能攝入果糖，對葡萄糖或半乳糖吸收不良，缺少蔗糖酶、麥芽糖酶的患者；對消旋卡多曲過敏性患者；以上人群禁用。

【注意事項】
1．連續服用本品5天后，腹瀉癥狀仍持續者應進一步就診或采用其它藥物治療方案；
2．本品可以和食物、水或母乳一起服用，請注意溶解混合均勻。
3．本品請勿一次服用雙倍劑量。
4．與細胞色素酶P450-3A4抑制劑如紅霉素、酮康唑（可能減少消旋卡多曲的代謝）同時治療時慎用；
5．與細胞色系酶P450-3A4誘導劑如利福平（可能降低消旋卡多曲的抗腹瀉作用）同時治療時慎用。

【藥物相互作用】
1.紅霉素、酮康唑等細胞色素酶P450-3A4抑制劑可能減少消旋卡多曲的代謝，增加毒性；
2.利福平等細胞色素酶P450-3A4誘導劑可能降低消旋卡多曲的抗腹瀉作用。

【藥物過量】
臨床試驗中，曾有患者單次服用本品2g（相當于成人常用治療劑量的20倍）治療急性腹瀉未引起任何不良反應，無偶用大劑量發生不良反應的報道，本品尚無特異性的解毒劑。若發現用藥過量，可按常規藥物過量進行處理。

【規格】
30mg

【貯藏】
密封，干燥處保存。

【包裝】
鋁塑袋。

【有效期】
18個月

【批準文號】
國藥準字H20050412

【生產企業】
四川百利藥業有限責任公司

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