易瑞沙是什么?

    易瑞沙（Iressa），通用名：吉非替尼（Gefitinib），是一種可口服的EGFR酪氨酸激酶小分子抑制劑，1994年發(fā)現(xiàn)ZD1839分子，后續(xù)的研究發(fā)現(xiàn)ZD1839分子可以抑制非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）和其他腫瘤如結(jié)直腸癌、頭頸部癌、前列腺癌、乳腺癌細(xì)胞的生長(zhǎng)及存活，其可能的機(jī)制包括：（1）競(jìng)爭(zhēng)EGFR-TK催化區(qū)域上Mg-ATP結(jié)合位點(diǎn)，阻斷其信號(hào)傳遞；（2）抑制有絲分裂原活化蛋白激酶的活化，促進(jìn)細(xì)胞凋亡；（3）抑制腫瘤血管生成。

    易瑞沙（Iressa）已于2002年7月5日經(jīng)日本厚生省批準(zhǔn)用于治療晚期NSCLC，2003年5月5日被FDA批準(zhǔn)作為NSCLC的三線治療藥物，其推薦劑量為250mg，PO，qd。值得提出的是，F(xiàn)DA這一決定是在易瑞沙（Iressa）剛完成II期臨床試驗(yàn)，III期臨床試驗(yàn)尚未完成的情況下批準(zhǔn)的。

    2003年中國(guó)抗癌協(xié)會(huì)肺癌專業(yè)委員會(huì)對(duì)不能手術(shù)的NSCLC的治療指引中提出：易瑞沙（Iressa）推薦用于治療局部晚期或遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移的非小細(xì)胞肺癌含鉑類方案及Docetaxel化療失敗的病人。

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