萬艾可（西地那非）用于治療勃起功能障礙的研發進程

    西地那非（英語：Sildenafil），又譯昔多芬，是一種研發治療心血管疾病藥物時意外發明出的治療男性勃起功能障礙藥物，一般以其商業用名Viagra®（中國大陸注冊名萬艾可®，臺灣和香港注冊名威而鋼®）廣為人知。不過相對于商品名西地那非在中國的俗名“偉哥”使用的更廣泛，影響也更大。

    萬艾可（枸櫞酸西地那非片）是輝瑞制藥有限公司首創用于治療男性性功能勃起障礙（ED）的藥物。由于輝瑞公司對西地那非享有專利權，因此該公司以西地那非的枸櫞酸鹽（檸檬酸鹽）所制造的萬艾可，是目前市面上唯一合法以西地那非作為主要成分的藥物。

    萬艾可（西地那非）對陰莖勃起反應的作用：西地那非是高度選擇性磷酸二酯酶5抑制劑，PDE5在陰莖海綿體中高度表達，而在其它組織中，表達低下。西地那非通過選擇性抑制PDE5，增強一氧化氮－cGMP途徑，升高cGMP水平而導致陰莖海綿體平滑肌松弛，使勃起功能障礙患者對性刺激產生自然的勃起反應。勃起反應一般隨西地那非劑量和血漿濃度的增加而增強。

在臨床上絕大多數患者都知道萬艾可（西地那非）對勃起功能障礙的治療療效顯著。但是又由多少人能知道萬艾可的研發進程呢？下面由百濟藥師為大家介紹一下：

萬艾可（西地那非）研發進程

    萬艾可（西地那非）由美國輝瑞制藥公司研發，最早是作為一個用于治療心血管疾病的5-磷酸二酯酶抑制劑而進入臨床研究的。研究者希望西地那非能夠通過釋放生物活性物質一氧化氮舒張心血管平滑肌，達到擴張血管緩解心血管疾病的目的。但是臨床研究顯示，西地那非對心血管的作用并不能達到研究人員的預期，作為一個心血管藥物，西地那非的表現是令人失望的，無法成長成為一個成功的治療藥物。

    1991年4月，西地那非的臨床研究正式宣告失敗，但受試者報告的一項副作用引起了研究人員的注意。研究員發現，治療者在領過試藥之后都不愿意交出余下的藥物。追查之下，發現這一種藥對病者的性生活有改善。在經輝瑞高層許可后，研究人員就西地那非對陰莖海綿體平滑肌的作用展開了研究，并于1998年3月27日獲得美國聯邦食品和藥品管理局的上市許可[1]，成為令輝瑞公司名聲大噪的一個產品。

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