明竹欣用于治療水痘帶狀皰疹及I型、II型單純皰疹病毒感染，包括初發(fā)和復(fù)發(fā)的生殖器皰疹病毒感染。本品在醫(yī)生指導(dǎo)下可用于阿昔洛韋的所有適應(yīng)癥。

    明竹欣其化學(xué)成份是鹽酸伐昔洛韋，此藥是替代阿昔洛韋的新型抗生殖器皰疹病毒藥，也是繼阿昔洛韋之后的新一代抗病毒藥，于1995年6月通過美國FDA評審，主要用于治療尖銳濕疣、帶狀皰疹和生殖器皰疹。

    明竹欣為阿昔洛韋的前體藥，進(jìn)入體內(nèi)水解為阿昔洛韋而抑制病毒。對單純皰疹病毒Ⅰ（HSV-Ⅰ）和單純皰疹病毒Ⅱ（HSV-Ⅱ）的抑制作用強(qiáng)，ED50為137.43，121.54mg/kg，治療指數(shù)較阿昔洛韋高42.19%。對水痘-帶狀皰疹病毒（VZV）、EB病毒以及巨細(xì)胞病毒（CMC）有明顯的抑制作用。

    四川省抗菌素工業(yè)研究所制藥廠在“八五”重點(diǎn)科研和國家火炬計劃立項上，率先在國內(nèi)研制成功這一藥物，商品名為“明竹欣”。

    明竹欣口服吸收良好，生物利用度高。明竹欣口服吸收迅速，在萬乃洛韋水解酶作用下水解為阿昔洛韋。后者在病毒特有的胸腺嘧啶核苷激酶（TK）作用下形成磷酸鹽，進(jìn)而形成雙膦酸及三磷酸化合物。三磷酸阿昔洛韋通過抑制病毒DNA多聚酶，并在病毒DNA多聚酶作用下，與增長的DNA鏈結(jié)合，終止病毒DNA鏈的延伸，從而抑制病毒的復(fù)制。其對未感染的正常細(xì)胞不起作用，具有高度安全性。明竹欣每天只需口服2次，避免了阿昔洛韋每天5次的服藥，提高了病人的順從性。國外已成功地取代阿昔洛韋作為治療尖銳濕疣、帶狀皰疹、單純皰疹和生殖器皰疹的一線藥。

    臨床評價

    四川省皮膚病性病防治研究所、廣州中山醫(yī)科大學(xué)孫逸仙醫(yī)院、上海醫(yī)科大學(xué)附屬華山醫(yī)院、北京醫(yī)科大學(xué)附屬第一醫(yī)院等國內(nèi)15家醫(yī)院的多中心臨床研究表明，明竹欣300mg，bid，治療帶狀皰疹（n=284例）和單純皰疹（n=134例），其療效明顯優(yōu)于阿昔洛韋（n=89例）。明竹欣治療帶狀皰疹的治愈率為94%，而阿昔洛韋的治愈率僅55%；明竹欣治療單純性皰疹的治愈率為92%，阿昔洛韋的治愈率僅81%。治愈時間上，明竹欣治愈帶狀皰疹最短為3d，阿昔洛韋為5d；明竹欣治愈單純皰疹最短為3d，阿昔洛韋為4d。第三軍醫(yī)大學(xué)大坪醫(yī)院用明竹欣治療生殖器皰疹（n=22例），痊愈率為81.8%，而阿昔洛韋為54.2%（n=24例）。

明竹欣說明書

 
【藥品名稱】
通用名：鹽酸伐昔洛韋片
商品名：明竹欣
英文名：Valacyclovir Hydrochloride Tablets
漢語拼音：Yansuan Faxiluowei Pian

【成份】 本品主要成份為鹽酸伐昔洛韋。
化學(xué)名稱：L-纈氨酸-2-[（6-氧代-2-氨基-1, 6-二氫-9H-嘌嶺-9-基）甲氧基］乙基酯鹽酸鹽。

【性狀】 本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。

【適應(yīng)癥】 用于治療水痘帶狀皰疹及I型、II型單純皰疹病毒感染，包括初發(fā)和復(fù)發(fā)的生殖器皰疹病毒感染。本品可用于阿昔洛韋的所有適應(yīng)癥。

【用法用量】 口服，一次0.3 g,，一日2次，飯前空腹服用。帶狀皰疹連續(xù)服藥10日。
單純性皰疹連續(xù)服藥7日。

【不良反應(yīng)】 偶有頭暈、頭痛、關(guān)節(jié)痛、惡心、嘔吐、腹瀉、胃部不適、食欲減退、口渴、白細(xì)胞下降、蛋白尿及尿素氮輕度升高、皮膚瘙癢等，長程給藥偶見痤瘡、失眠、月經(jīng)紊亂。

【禁忌】 對本品及阿昔洛韋過敏者禁用。

【注意事項】
1.對更昔洛韋過敏者也可能對本品過敏。
2.脫水或已有肝、腎功能不全者慎用。腎功能不全者在接受本品治療時，需根據(jù)肌醉清除率來校正劑量。
3.嚴(yán)重免疫功能缺陷者長期或多次應(yīng)用本品治療后可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對本品耐藥。如單純皰疹患者應(yīng)用本品后皮損不見改善者應(yīng)測試單純皰疹病毒對本品的敏感性。
4.隨訪檢查：由于生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌，因此患者至少應(yīng)一年檢查一次，以便早期發(fā)現(xiàn)。
5一旦皰疹癥狀與體征出現(xiàn)，應(yīng)盡早給藥。
6.服藥期間應(yīng)給予患者充分的水，防止阿昔洛韋在腎小管內(nèi)沉淀。
7一次血液透析可使阿昔洛韋的血藥濃度減低60％，因此血液透析后應(yīng)補(bǔ)給一次劑量。
8.生殖器復(fù)發(fā)性皰疹感染以間歇短程療法給藥有效。由于動物實(shí)驗曾發(fā)現(xiàn)本品對生育的影響及致突變作用，因此口服劑量與療程不應(yīng)超過推薦標(biāo)準(zhǔn)。生殖器復(fù)發(fā)性皰疹的長程療法也不應(yīng)超過6個月。
9.本品對單純皰疹病毒的潛伏感染和復(fù)發(fā)無明顯效果，不能根除病毒。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】 阿昔洛韋能通過胎盤，孕婦用藥需權(quán)衡利弊。
阿昔洛韋在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6～4.1倍，哺乳期婦女應(yīng)慎用。

【兒童用藥】 本品對兒童患者的安全性、有效性資料尚未建立。

【老年用藥】 由于生理性腎功能的衰退，本品劑量與用藥間期需調(diào)整。

【藥物相互作用】
1.與齊多夫定(Zidovudine )合用可引起腎毒性，表現(xiàn)為深度昏睡和疲勞。
2.與丙磺舒競爭性抑制有機(jī)酸分泌，合用丙磺舒可使阿昔洛韋的排泄減慢，半衰期延長，體內(nèi)藥物蓄積。

【藥物過量】 尚不明確。

【藥理毒理】 本品是阿昔洛韋的前體藥物，口服后吸收迅速并在體內(nèi)很快轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋，其抗病毒作用為阿昔洛韋所發(fā)揮，阿昔洛韋進(jìn)入皰疹感染細(xì)胞之后，與脫氧核昔競爭病毒胸腺嘧啶激酶或細(xì)胞激酶，藥物被磷酸化成活化型無環(huán)鳥昔三磷酸酷，作為病毒復(fù)制的底物與脫氧鳥嘌呤三磷酸酯競爭病毒DNA多聚酶，從而抑制了病毒DNA合成，顯示抗病毒作甩。本品體內(nèi)的抗病毒活性優(yōu)于阿昔洛韋，對單純性皰疹病毒I型和II型的治療指數(shù)分別比阿昔洛韋高42.91和30.13%0對水痘帶狀皰疹病毒也有很高的療效，對哺乳動物宿主細(xì)胞的毒性很低。大鼠和小鼠灌胃給藥的LD50分別為4.4g/kg和1.51 g/kg o由于本品在體內(nèi)很快轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋，其代謝物在體內(nèi)沒有蓄積現(xiàn)象。在不同階段的長期毒性試驗中，本品與阿昔洛韋具有相同的安全性。

【藥代動力學(xué)】 本品口服后迅速吸收轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋，血中阿昔洛韋達(dá)峰時間為0.88～1.75小時。口服生物利用度為67士13％，是阿昔洛韋的3～5倍。本品進(jìn)入體內(nèi)后廣泛分布，可分布至多種組織中，其中胃、小腸、腎、肝、淋巴結(jié)和皮膚組織中濃度最高，腦組織中的濃度最低。本品在體內(nèi)全部轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋，代謝物主要從尿中排除，其中阿昔洛韋占46%～59%，8-羥基一9一鳥嘌呤占25%～30%, 9-羥基甲氧基鳥嘌呤占11%～12%.阿昔洛韋原形為單相消除，血消除半衰期(t1/2β）為2.86士0.39小時。

【貯藏】 密封，在干燥處保存。

【規(guī)格】 0.3g

【包裝】 冷成型復(fù)合鋁箔／藥品包裝用鋁箔,6片／板,1板／小盒。

【有效期】 24個月

【批準(zhǔn)文號】 國藥準(zhǔn)字H10960202

【生產(chǎn)企業(yè)】 四川明欣藥業(yè)有限責(zé)任公司

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