達(dá)芙文(阿達(dá)帕林凝膠)適用于以粉刺、丘疹和膿皰為主要表現(xiàn)的尋常型痤瘡的皮膚治療,亦可用于治療面部、胸和背部的痤瘡等癥狀。達(dá)芙文是一種維甲酸類化合物,在體內(nèi)與體外炎癥模型中被證明具有抗炎特性。作用機(jī)理方面,達(dá)芙文同維甲酸一樣與特異的維甲酸核受體結(jié)合,與維甲酸不同的是,達(dá)芙文不與和蛋白結(jié)合的細(xì)胞質(zhì)受體相結(jié)合。
在用小鼠建立的動(dòng)物模型進(jìn)行的皮膚用藥實(shí)驗(yàn)中證明,達(dá)芙文可治療粉刺,并對(duì)作為尋常痤瘡病因的表皮異常角化和分化過(guò)程也有作用。達(dá)芙文的作用機(jī)制被認(rèn)為是通過(guò)使毛囊上皮細(xì)胞正常分化而減少微小粉刺形成。
在體內(nèi)與體外的標(biāo)準(zhǔn)抗炎分析中,達(dá)芙文優(yōu)于維甲酸。它可抑制人類多核白細(xì)胞的化學(xué)趨化反應(yīng),并可通過(guò)抑制花生四烯酸經(jīng)脂氧化反應(yīng)轉(zhuǎn)化為炎癥介質(zhì)媒介物來(lái)抑制多形核白細(xì)胞的代謝。這說(shuō)明達(dá)芙文應(yīng)用于痤瘡患處,可緩解由細(xì)胞反應(yīng)介導(dǎo)的炎性反應(yīng)。人體臨床實(shí)驗(yàn)研究表明達(dá)芙文可緩解痤瘡的炎性反應(yīng)(如膿包和丘疹等)。
達(dá)芙文的藥代動(dòng)力學(xué)
達(dá)芙文的透皮吸收率很低。臨床試驗(yàn)中,對(duì)大面積粉刺患處的皮膚長(zhǎng)期用藥,分析敏感率為0.15ng/mL時(shí),血漿中達(dá)芙文濃度水平低至無(wú)法測(cè)出。分別給大鼠(靜注、腹腔注射、口服和皮膚用藥),兔子(靜注、腹腔注射、口服和皮膚用藥)、狗(靜注和口服)使用14C標(biāo)記的達(dá)芙文,在許多組織有放射活性分布,肝、脾、腎上腺和卵巢水平最高。達(dá)芙文在動(dòng)物體內(nèi)主要是通過(guò)氧-脫甲基、羥基化和結(jié)合反應(yīng)而代謝。主要通過(guò)膽汁排泄。
達(dá)芙文的用法用量
只能局部外用,每天晚上將本品輕輕涂于患處,使之成為一薄層,一天一次。使用達(dá)芙文時(shí),要保證皮膚潔凈干燥。
達(dá)芙文的注意事項(xiàng)
1、避免達(dá)芙文進(jìn)入眼睛、口腔粘膜或其它部位的粘膜。如果本品接觸以上粘膜,可立即用溫水沖洗。
2、有創(chuàng)傷(切口或磨破處)的皮膚或濕疹皮炎部位不能使用達(dá)芙文。
3、使用表皮剝脫劑的患者,應(yīng)等待皮膚刺激反應(yīng)完全消退后再使用達(dá)芙文。
4、不能同時(shí)擦用酒精或香水。
5、日曬或紫外線照射可刺激皮膚,因此盡量避免日曬。
6、使用達(dá)芙文時(shí),為避免日曬可采取物理防護(hù)措施,如出門戴帽子、涂防曬霜。如果皮膚曬傷,要等皮膚恢復(fù)健康后再使用達(dá)芙文。如果不能避免強(qiáng)烈的日曬,在日曬前一天晚上和后一天勿使用本品。
7、如果有強(qiáng)烈的過(guò)敏反應(yīng)出現(xiàn),應(yīng)立即停止使用達(dá)芙文。
8、假如病人使用化妝品,它們應(yīng)當(dāng)為不會(huì)誘發(fā)粉刺,并且不是收縮劑的。
9、增加局部用量不能增加藥效,也不能使起效加快。相反它可以引起皮膚紅斑,脫屑和其它不適。
百濟(jì)藥師溫馨提醒:達(dá)芙文只能外用,不能口服。過(guò)量涂用藥物不能增加療效或加快起效,反而會(huì)引起紅斑、脫屑、不適感。如果偶然攝入達(dá)芙文,除非劑量很小,否則應(yīng)采取措施排空胃腸道。