【藥理作用】

 

齊拉西酮是一種非典型抗精神病藥，其結構與吩噻嗪類或丁酞苯類抗精神病藥物不同。體外研究顯示，齊拉西酮對多巴胺D₂, D₃, 5-羥色胺5HT_2A, 5HT_2C、5HT_1A、5HT_1D、a-腎上腺素能受體具有較高的親和力，對組胺H₁受體具有中等親和力，對包括M膽堿能受體在內的其他受試受體／結合位點未見親和力。齊拉西酮對D₂, 5HT_2A, 5HT_1D受體具有拮抗作用，對5HT_1A受體具有激動作用。齊拉西酮能抑制突觸對5-羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取。

 

【藥代動力學】

 

齊拉西酮的藥理活性主要來自原形，口服鹽酸齊拉西酮片后經胃腸道吸收良好，分布廣泛，6-8小時達血漿峰濃度，1-3天達到穩態血濃度，血漿蛋白結合率大于99%，表現分布容積為1.5L/kg，餐時服用20mg的絕對生物利用度約為60%，食物能增加本品的吸收約2倍。平均終末半衰期(T_1/2)約為7小時，平均表觀系統清除率為7.5ml/min/kg。血漿蛋白結合率大約99%。口服齊拉西酮后、主要經肝臟充分代謝，僅少量原形藥經尿液（＜1%）和糞便（<4%）排泄。齊拉西酮主要經三種代謝途徑消除、生成四種主要可循環代謝產物：苯并異噻唑(BITP )亞砜、BITP-砜、齊拉西酮亞砜和S-甲基一二氫齊拉西酮。經尿液和糞便排泄的藥物分別約為20%和66%，血清中原形齊拉西酮約為44%.離體人肝細胞組分研究表明，經兩步生成S-甲基一二氫齊拉西酮。離體人肝微粒體和重組酶研究表明，氧化代謝的的CYP酶主要是CYP3A4，CYP1AZ的作用較弱。在體外分泌和代謝資料表明，低于1／3的齊拉西酮細胞色素P450氧化代謝消除，約2／3齊拉西酮經醛氧化酶代謝清除。對醛氧化酶有臨床意義的抑制劑或激動劑情況尚不清楚。

 

【適應癥】

 

本品適用于治療精神分裂癥。

 

【用法用量】

 

初始治療：一次20mg（一片），一日二次，餐時口服。視病情可逐漸增加到一次80mg（四片）、一日二次。為了確保最低有效劑量，在調整劑量前應仔細觀察患者用藥后的反應。劑量調整間隔一般應不少于2天，因為口服本品在1-3天內血藥濃度達到穩定狀態。

 

    維持治療：應定期評估并確定患者是否需維持治療。盡管齊拉西酮維持治療的時間長尚未確定，但在52周臨床試驗中，精神分裂癥患者持續使用齊拉西酮的有效劑量為：一次20-80mg,一日二次。

 

【不良反應、禁忌癥、注意事項】

 

詳見使用說明書。

 

【規格】

 

20mg X 20片／盒

 

【貯藏】

 

室溫保存

【有效期】24個月

【批準文號】國藥準字H20052623

【生產企業】重慶對華曦藥業有限公司