【藥品名稱】 通用名: 鹽酸丁螺環酮片
商品名:一舒
英文名:Buspirone Hydrochloride Tablets
漢語拼音:Yansuan Dingluohuantong Pian
本品主要成分及其化學名稱為:鹽酸丁螺環酮,其化學名為: 8-氮雜螺[4,5]癸烷-7,9-二酮,8-[4-[4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基]丁基-鹽酸鹽。
其結構式為:
C21H31N5O2·HCl 421.97
【性狀】 本品為白色片。
【藥理毒理】 動物實驗模型表明本品主要作用于腦內神經突觸前膜多巴胺受體,產生抗焦慮作用。本品無鎮靜、肌松弛和抗驚厥作用。
【藥代動力學】口服吸收快而完全,0.5~1小時達血藥濃度峰值。存在肝臟首過效應,t1/2為1~14小時,血漿蛋白結合率為95%。大部分在肝內代謝,其代謝產物為5-羥基丁螺環酮和1-(2-嘧啶基)-哌嗪,仍有一定生物活性。口服后,約60%由腎臟排泄,40%由糞便排出。肝硬化時,由于首過效應降低,可使血藥濃度增高,藥物清除率明顯降低,腎功能障礙時清除率輕度減低。在老年病人中動力學無特殊變化。
【適應癥】 各種焦慮癥。
【用法用量】 口服 開始一次5mg,一日2~3次。第二周可加至一次10mg,一日2~3次。常用治療劑量一日20mg~40mg。
【不良反應】 有頭暈、頭痛、惡心、嘔吐及胃腸功能紊亂。
【禁忌癥】青光眼、重癥肌無力、白細胞減少及對本品過敏者禁用。
【注意事項】 肝腎功能不全者、肺功能不全者慎用。
用藥期間應定期檢查肝功能與白細胞計數。
用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業。服藥期間勿飲酒。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 禁用。
【兒童用藥】禁用。
【老年患者用藥】 劑量減少。
【藥物相互作用】 本品與單胺氧化酶抑制劑合用可致血壓增高。
【規格】5mg。
【貯藏】遮光,密封保存。