拉坦前列素滴眼液,新一代的抗青光眼藥物

　　拉坦前列素滴眼液作為新一代的抗青光眼藥物，對眼表的影響日益受到關注。我們于2004年開始探討拉坦前列素滴眼液對體外培養的人眼球筋膜囊成纖維細胞增殖的影響，旨在尋找一種理想的抗青光眼藥物。 拉坦前列素滴眼液適用于患有開角型青光眼和高眼壓癥患者降低眼內壓，以及對其他降眼內壓藥物不能耐受或者療效差（多次測量達不到目標眼壓降低標準）的患者。

　　青光眼，是一種發病迅速、危害性大、隨時導致失明的常見疑難眼病。特征就是眼內壓間斷或持續性升高的水平超過眼球所能耐受的程度而給眼球各部分組織和視功能帶來損害，導致視神經萎縮、視野縮小、視力減退，失明只是時間的遲早而已，在急性發作期24-48小時即可完全失明。青光眼屬雙眼性病變，可雙眼同時發病，或一眼起病，繼發雙眼失明。

　　拉坦前列素滴眼液作用機制：

 

　　本品還可使青光眼患者通常會堵塞的眼球小梁結構篩網通暢。致癌、致突變、生存：本品在細菌、小鼠淋巴瘤細胞、微核試驗中未見致突變作用。人體淋巴 細胞體外實驗中見本品具有致染色體畸變現象。小鼠、大鼠口服170μg/kg/d（大約為人用最大劑量的2800倍）20～24個月，未見致癌作用。大鼠 體內、外研究表明本品對DNA合成無干擾，動物研究表明本品對雄、雌動物的存活無任何影響。致畸作用：兔妊娠試驗表明，服用本品量高于人體最大用量的80 倍時，出現4/16母兔發生死胎，估計兔無胚胎毒性的劑量為人體最大用量的15倍。

　　百濟藥師溫馨提醒，妊娠期、哺乳期婦女禁用。兒童用藥的安全性資料尚未建立，原則上不推薦兒童使用。

　　拉坦前列素是一種新型苯基替代的丙基酯前列腺素F2a，為選擇性 F2a受體激動劑。本品是以異丙酯為存在形式的前體藥物。它通過角膜被吸收，在酯酶的作用下水解為具有生物活性的游離酸，以增加房水的鞏膜色素外流達到 降低眼壓。

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