埃美丁(富馬酸依美斯汀滴眼液)

【藥品名稱】
通用名：富馬酸依美斯汀滴眼液
商品名：埃美丁
英文名：Emedastine Difumarate Eye Drops
漢語拼音：Fumasuan Yimeisiting Diyanye

【成份】
本品主要成份為：富馬酸依美斯汀。
化學(xué)名為：1H－苯并咪唑，1－（2－乙氧基乙基）－2－（6氫－4－甲基－1H－1，4－雙氮－1－Y1），（E）－2－丁烯二酸酯（1：2）二富馬酸鹽。
每毫升埃美丁含0.884mg 富馬酸依美斯汀（相當(dāng)于0.5mg依美斯汀）
防腐劑：0.01%苯扎氯銨
非活性成分：三羥甲基氨基甲烷，氯化鈉，羥甲纖維素，鹽酸/氫氧化鈉（調(diào)節(jié)PH），蒸餾水。PH約為7.4，滲透壓約為300m0sm/kg

【性狀】
無色至微黃色澄明液體。

【藥理毒理】
依美斯汀是一種相對選擇性的組胺H1受體拮抗劑。依美斯汀對組胺受體親和力的體外試驗(yàn)表明，它對組胺H1受體具有相對選擇性的作用（H1;Ki=1.3nM,H2;Ki=49,067nM,H3; Ki=12,430nM）。體內(nèi)研究表時，本品對組胺引起的結(jié)膜血管滲透性的改變沒有作用。致癌作用、致突變和對生育功能的損害：分別給小鼠和大鼠口服超過50公斤體重的成人眼部滴用富馬酸依美斯汀最大推薦量0.002mg/kg/天的80000及26000倍的藥品，沒有顯示出在動物生存期間有致癌作用。沒有進(jìn)行更大劑量的試驗(yàn)。在體外細(xì)菌回復(fù)突變(Ames)試驗(yàn)、改良Ames試驗(yàn)、哺乳動物染色體畸變試驗(yàn)、哺乳動物正向突變試驗(yàn)、哺乳動物DNA修復(fù)合成試驗(yàn)和體內(nèi)哺乳動物姊妹染色體變換試驗(yàn)及小鼠微核試驗(yàn)中，都沒有顯示出富馬酸依美斯汀有誘發(fā)突變的作用。

【藥代動力學(xué)】
在人眼中滴用依美斯汀后，只有少量被全身吸收。在10例健康志愿者的研究中，雙眼滴用0.05%依美斯汀，每日2次，持續(xù)15天，藥物原形的血漿濃度一般低于可測試值(<0.6ng/ml)。可測量的樣本中，依美斯汀的量為0.30至0.49ng/ml。口服依美斯汀后血漿半衰期為3至4小時。口服后24小時，口服劑量的44%可在尿中發(fā)現(xiàn)，但只有3.6%以原形排出。兩種主要代謝產(chǎn)物5－和6－羥依美斯汀可以游離和結(jié)合的形式從尿中排出。另外還可產(chǎn)生少量5－和6－羥依美斯汀的51－氧化類似物及氧化氮(N-oxide)。

【適應(yīng)癥】
埃美丁（0.05%富馬酸依美斯汀滴眼液）可用于暫時緩解過敏性結(jié)膜炎的體征和癥狀。

【用法用量】
推薦量為患眼每次1滴，每日2次，如需要可增加到每日4次

【不良反應(yīng)】
在持續(xù)42天的臨床對照試驗(yàn)中，最常見的不良反應(yīng)是頭疼(11%)
小于5%的患者出現(xiàn)下列并發(fā)癥：異夢、乏力、怪味、視物模糊、眼部灼熱或刺痛、角膜浸潤、角膜著染、皮炎、不適、眼干、異物感、充血、角膜炎、瘙癢、鼻炎、鼻竇炎和流淚。有些表現(xiàn)與疾病本身的癥狀相似。

【禁忌】
對富馬酸依美斯汀和本品中任何成分過敏者禁用。

【注意事項(xiàng)】
警告：埃美丁只用于眼部滴用，不能用于注射或口服
患者須知：為防止污染藥瓶口和藥液，不要使藥瓶口接觸眼瞼和眼周部位。不用時應(yīng)將藥瓶口擰緊。如果藥液變色，請勿再使用。
配戴隱形眼鏡的患者，如果眼部充血，用埃美丁治療期間建議其不要配戴隱形眼鏡，因?yàn)榘Ｃ蓝≈械姆栏瘎┍皆�氯銨可被軟隱形眼鏡吸收。戴用軟隱形眼鏡而且眼部不充血的患者，在滴藥至少10分鐘后才能重新戴隱形眼鏡。不能應(yīng)用埃美丁治療由隱形眼鏡引起的眼部刺激癥狀。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠：妊娠類別B：在大鼠和兔子對富馬酸依美斯汀進(jìn)行了致畸及圍產(chǎn)期和圍產(chǎn)后的研究。在人眼最大用藥量的15000倍水平，富馬酸依美斯汀沒有顯示出致畸作用，對圍產(chǎn)期和圍產(chǎn)后的新生兒發(fā)育也沒有作用。但使用人眼最大用藥量的70000倍時，富馬酸依美斯汀增加了大鼠體表、內(nèi)臟和骨骼畸形的發(fā)生率。在孕婦還沒有進(jìn)行恰當(dāng)?shù)摹��?yán)格對照的試驗(yàn)。由于動物研究的結(jié)果并不總是能預(yù)計(jì)人的反應(yīng)，因此只有明確需要時才能給孕婦使用本品。
哺乳期婦女：給大鼠口服依美斯汀后，在乳汁中發(fā)現(xiàn)藥品。上前尚不清楚眼部滴用后，是否有足夠量的全身吸收，而能在乳汁中發(fā)現(xiàn)一定量的依美斯汀。不管怎樣，當(dāng)給哺乳期婦女應(yīng)用依美斯汀時，應(yīng)特別謹(jǐn)慎。

【兒童用藥】
尚未確定3歲以下兒童使用本品的安全性和有效性。

【藥物過量】
有報道每天口服本品15ml相當(dāng)于75mg，可引起瞌睡和不適。對用藥過量的病例，可采用對癥和支持療法。

【規(guī)格】
5ml;2.5mg(以依美斯汀計(jì))

【包裝】
裝于5毫升Drop-Tainer?塑料滴瓶中

【有效期】
二年

【貯存】
保存于4℃－30℃。遠(yuǎn)離兒童，開蓋1個月后應(yīng)丟棄

【進(jìn)口藥品注冊證號】
注冊證號H20130956

【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：s.a.Alcon-Couvreur n.v.

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