鹽酸司來吉蘭片的藥用介紹

    鹽酸司來吉蘭片其化學名為:(-)-N-(1-苯基異丙基)-N-甲基-N-丙基-氯化胺。其藥用為：單用治療早期帕金森病或與左旋多巴或與左旋多巴及外周多巴脫羧酶抑制劑合用。并且，鹽酸司來吉蘭與左旋多巴合用特別適用于治療運動波動，特別是由于大劑量左旋多巴治療引起的劑末波動。

    鹽酸司來吉蘭藥理作用和用法用量

    1、鹽酸司來吉蘭是苯乙胺的左旋炔類衍生物，為B型單胺氧化酶(MAO-B)不可逆性抑制劑，在臨床推薦劑量時(如10mg/天)可選擇性地抑制MAO-B。司來吉蘭經(jīng)MAO轉化后，其活性部分與MAO的活性中心和/或其輔酶異咯嗪黃素腺嘌呤二核苷酸(FAD)不可逆性結合，自殺性抑制MAO活性。MAO可分為A型和B型，人類腦中主要是MAO-B，而腸中MAO-A占優(yōu)勢。MAO可使多種兒茶酚胺類化合物和5-羥色胺氧化脫胺而降解。鹽酸司來吉蘭作為左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥，通過抑制腦內MAO-B，阻斷多巴胺的降解，相對增加多巴胺含量，補充神經(jīng)元合成多巴胺能力的不足。

    2、單獨服用鹽酸司來吉蘭適用治療早期帕金森病或與左旋多巴或與左旋多巴/外周多巴脫羧酶抑制劑合用。兩者開始劑量為早晨5毫克。鹽酸司來吉蘭劑量可增至每天10毫克(早晨一次服用或分開2次)。若病人在合用左旋多巴制劑時顯示類似左旋多巴的副反應，左旋多巴劑量應減低。

    鹽酸司來吉蘭不良反應和注意事項

    1、單獨服用鹽酸司來吉蘭耐受性好。有報導服用鹽酸司來吉蘭后病人口干，短暫血清轉氨酶值上升及睡眠障礙(例如失眠)的發(fā)生率比用安慰劑病人增加。由於司來其能增加左旋多巴效果，左旋多巴副反應也會增加。加入給已服用最大耐受劑量左旋多巴病者，可能出現(xiàn)不隨意運動、惡心、激越、錯亂、幻覺、頭痛、位置性低血壓、心律不常及眩暈。排尿困難及皮疹也曾有報導。應監(jiān)測潛在的副反應。所以，當加入鹽酸司來吉蘭治療時，左旋多巴劑量應降低平均百分之三十。

    2、有胃及十二指腸潰瘍，不穩(wěn)定高血壓，心律失常，嚴重心絞痛，嚴重肝或腎衰竭或精神病患者服用需特別注意。若服用大劑量(超過每天30毫克)，會消失一些抑制單胺氧化酶B受體(MAO-B)的選擇性，抑制單胺氧化酶A受體(MAO-A)開始顯著增加。所以，同時服用大劑量及含高酪胺食品可能引發(fā)理論上的高血壓癥危險。有報告指出在治療期中有短暫性肝轉氨酶增高。

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