彌可保
Methycobal
制造商
衛(wèi)材
性狀
甲鈷胺分子式為C63H91CoN13O14P,分子量為1,344.40。系暗紅色的結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,無(wú)臭,無(wú)味,難溶于水、甲醇、乙醇,不溶于丙酮、乙醚和氯仿。有吸濕性,遇光易分解。注射液為紅色透明液體pH :5.3-7.3。
藥理作用
本藥為存在于血液、脊髓液中的輔酶維生素B12甲鈷胺制劑,與其它B12相比,對(duì)神經(jīng)組織具有良好的傳遞性。通過(guò)甲基轉(zhuǎn)換反應(yīng)可促進(jìn)核酸-蛋白-脂質(zhì)代謝,修復(fù)被損害的神經(jīng)組織。
促進(jìn)核酸、蛋白、脂質(zhì)代謝 ;在大白鼠腦株細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中,本藥在同型半胱氨酸合成蛋氨酸過(guò)程中起著輔酶的作用,尤其是參與由脫氧尿嘧啶核苷合成胸腺嘧啶核苷,促進(jìn)DNA、RNA的合成。另外,在神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中,本藥可促進(jìn)髓鞘脂質(zhì)卵磷脂的合成。
改善神經(jīng)組織代謝障礙 :在大白鼠實(shí)驗(yàn)中,與氰基維生素B12相比,在神經(jīng)細(xì)胞中的傳遞性良好。在實(shí)驗(yàn)性糖尿病大白鼠的坐骨神經(jīng)細(xì)胞內(nèi),可促進(jìn)軸索及其蛋白質(zhì)的合成,使骨骼蛋白的輸送速度接近正常,保持軸索的功能。
修復(fù)實(shí)驗(yàn)性神經(jīng)障礙的神經(jīng)組織 :在大白鼠和兔子實(shí)驗(yàn)中,本藥能抑制因阿霉素、長(zhǎng)春新堿引起的藥物性神經(jīng)障礙和因鏈脲菌素引起的實(shí)驗(yàn)性糖尿病,神經(jīng)病理學(xué)、電生理學(xué)中變性神經(jīng)的出現(xiàn)。另外,在壓迫豚鼠面部神經(jīng)、造成面神經(jīng)麻庳的模型實(shí)驗(yàn)中,通過(guò)神經(jīng)再生過(guò)程的眼瞼閉鎖反射誘發(fā)肌電圖及組織學(xué)研究證明,本藥具有與類(lèi)固醇同樣的恢復(fù)麻痹效果。
本藥注射劑另具有以下作用 :
抑制神經(jīng)組織的異常興奮傳導(dǎo) :把青蛙的前后肢從脊髓割離,將與坐骨神經(jīng)連結(jié)的標(biāo)本,在林格氏液中,從坐骨神經(jīng)的末端給予電刺激,記錄前后肢的活動(dòng)電位。將輔酶型維生素B12、羥基維生素B12和本劑溶解于林格氏液中,本藥抑制神經(jīng)興奮傳導(dǎo)的作用最強(qiáng)。
促進(jìn)正紅血母細(xì)胞的成熟、分裂,改善貧血 :本藥促進(jìn)骨髓中核酸的合成及正紅血母細(xì)胞的成熟、分裂,增加紅細(xì)胞的產(chǎn)生,亦可迅速恢復(fù)因B12缺乏而降低的大白鼠紅血球、血紅蛋白、血細(xì)胞比容值。
藥代動(dòng)力學(xué)
健康人一次口服本劑1.2 mg、1.5 mg,投藥后3小時(shí)達(dá)到最高血藥濃度,吸收率與濃度有關(guān)。給藥后8小時(shí)尿中的排泄量,相當(dāng)于給藥后24小時(shí)排泄量的40-80%。連續(xù)每天口服本藥1.5 mg達(dá)12周,血清中B12在給藥4周后約為給藥前的2倍,12周后約為給藥前的2.8倍,停藥4周后約為給藥前的1.8倍。健康人一次肌注或靜注本劑500 ug,達(dá)到最高血濃度的時(shí)間是,肌注0.9±0.1小時(shí),靜注為給藥后0-3分鐘,最高血清中總B12濃度增加部分各自為22.4±1.1,85.0±8.9 ng/mL。靜注本劑500 ug達(dá)10天,其血清濃度隨著投藥天數(shù)的增加而不斷上升。
適應(yīng)癥
周?chē)窠?jīng)障礙,如糖尿病神經(jīng)障礙、多發(fā)性神經(jīng)炎。因缺乏維生素B12引起的巨幼紅細(xì)胞性貧血。
用法用量
片劑 成人500 ug/次,1日3次,可視年齡、癥狀酌情增減。
注射液 500 ug/次,1周3次肌注或靜注。對(duì)巨紅細(xì)胞性貧血患者,在治療2個(gè)月后,可改用維持量,即每1-3個(gè)月注射500 ug。
不良反應(yīng)
服用片劑可見(jiàn)食欲不振、惡心、腹瀉,偶見(jiàn)皮疹。肌注或靜注可見(jiàn)頭痛、出汗、發(fā)熱。
注意事項(xiàng)
從事汞及其化合物的工作人員,不宜長(zhǎng)期大量服用該藥片劑。
貯藏/有效期
室溫、避光、避潮保存。