本品為解痙藥,是γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物,為作用于脊髓的骨骼肌松弛劑、鎮靜劑。該藥通過激動GABAβ-受體而使興奮性氨基酸如谷氨酸、門冬氨酸的釋放受到抑制,從而抑制單突觸和多突觸反射在脊髓的傳遞而起到解痙作用。本品用于緩解由以下疾病引起的骨骼肌痙攣:1、多發性硬化、脊髓空洞癥、脊髓腫瘤、橫貫性脊髓炎、脊髓外傷和運動神經元病。2、腦血管病、腦性癱瘓、腦膜炎、顱腦外傷。
本品口服,成人推薦初始劑量為5mg,每日三次,應逐漸增加劑量,每隔3天增服5mg,直至所需劑量,但應根據病人的反應具體調整劑量。對本品作用敏感的患者初始劑量應為每日5~10mg,劑量遞增應緩慢。常用劑量為每日30mg至75mg,根據病情可達每日100~120mg。兒童每日劑量為0.75~2mg/kg體重。對10歲以上兒童,每日最大劑量可達2.5mg/kg體重。通常治療開始時每次2.5mg,每日4次。大約每隔3天小心增加劑量,直至達到兒童個體需要量。推薦的每日維持治療量如下:12個月~2歲兒童:10~20mg。
本品不良反應主要是于治療開始時、劑量增加過快、劑量過大的患者,一般為輕微的暫時性癥狀。精神病史患者、伴腦血管病患者和老年患者不良反應可能較為嚴重。中樞神經系統:治療開始時常出現日間鎮靜、嗜睡和惡心等副作用,偶爾出現口干、呼吸抑制、頭暈、無力、精神錯亂、眩暈、嘔吐、頭痛和失眠。胃腸道偶有輕度的胃腸功能紊亂(便秘、腹瀉)。心血管系統:偶會發生低血壓、心功能降低。泌尿生殖系統偶見或罕見排尿困難、尿頻、遺尿。這些常難于與疾病本身的表現相區別。