巴氯芬片有效解除骨骼痙攣

   導(dǎo)讀：巴氯芬片用于緩解由以下疾病引起的骨骼肌痙攣，如多發(fā)性硬化、脊髓空洞癥、脊髓腫瘤、橫貫性脊髓炎、脊髓外傷和運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元病。亦可治療腦血管病、腦性癱瘓、腦膜炎、顱腦外傷。

　　巴氯芬片為解痙藥，是γ-氨基丁酸（GABA）的衍生物，為作用于脊髓的骨骼肌松弛劑、鎮(zhèn)靜劑。該藥通過激動(dòng)GABAβ-受體而使興奮性氨基酸如谷氨酸、門冬氨酸的釋放受到抑制，從而抑制單突觸和多突觸反射在脊髓的傳遞而起到解痙作用。本品用于緩解由以下疾病引起的骨骼肌痙攣：1、多發(fā)性硬化、脊髓空洞癥、脊髓腫瘤、橫貫性脊髓炎、脊髓外傷和運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元病；2、腦血管病、腦性癱瘓、腦膜炎、顱腦外傷。

　　巴氯芬在胃腸道中吸收迅速而完全。單劑量口服10、20和30mg巴氯芬，0.5~1.5小時(shí)后，其血漿峰濃度分別平均約為180、340和650μg/ml。相應(yīng)血藥濃度曲線下面積（AUCS）與劑量成比例增加，其值分別為1140、2350和3350μg•h/ml。巴氯芬的分布容積為0.7升/公斤。腦脊液中活性物質(zhì)濃度約比血漿中的低8.5倍。巴氯芬的血漿消除半衰期平均為3~4小時(shí)。其血清蛋白結(jié)合率約為30%。大部分巴氯芬以原型排出。在72小時(shí)內(nèi)，攝入量中約75%經(jīng)腎臟排出，其中代謝物約占5%。攝入量的其余部分，包括占5%的代謝物從糞便排出，主要代謝產(chǎn)物為β-（P-氯苯）-γ-羥丁酸，無藥理活性。

　　巴氯芬片口服。成人：推薦初始劑量為5mg，每日三次，應(yīng)逐漸增加劑量，每隔3天增服5mg，直至所需劑量，但應(yīng)根據(jù)病人的反應(yīng)具體調(diào)整劑量。對(duì)本品作用敏感的患者初始劑量應(yīng)為每日5~10mg，劑量遞增應(yīng)緩慢。常用劑量為每日30mg至75mg，根據(jù)病情可達(dá)每日100~120mg；兒童：每日劑量為0.75~2mg/kg體重。對(duì)10歲以上兒童，每日最大劑量可達(dá)2.5mg/kg體重。通常治療開始時(shí)每次2.5mg，每日4次。大約每隔3天小心增加劑量，直至達(dá)到兒童個(gè)體需要量。推薦的每日維持治療量如下：12個(gè)月~2歲兒童，10~20mg

　　酒精和其它中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑可增加巴氯芬片的中樞抑制作用，巴氯芬片與其它作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物或酒精合用，可增加鎮(zhèn)靜作用。三環(huán)類抗抑郁藥合用時(shí)，可加強(qiáng)巴氯芬的作用，引起明顯肌張力過低。巴氯芬和降壓藥合用可使血壓下降作用加強(qiáng)，因此降壓藥的劑量應(yīng)適當(dāng)調(diào)整。帕金森病（震顫麻痹）患者，同時(shí)接受巴氯芬和左旋多巴加卡比多巴治療，有報(bào)告引起精神錯(cuò)亂、幻想和激動(dòng)不安。

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