酒石酸伐尼克蘭片,也是為大家所熟知的暢沛,一類用于輔助煙癮患者戒煙的藥物,臨床顯示確實(shí)行之有效,能夠較好較徹底的戒除煙癮。據(jù)了解,我國(guó)現(xiàn)有吸煙者超過(guò)3億,每年因吸煙導(dǎo)致的死亡人數(shù)超過(guò)100萬(wàn),此見吸煙造成的疾病負(fù)擔(dān)相對(duì)明顯,應(yīng)倡導(dǎo)大眾戒煙行動(dòng)起來(lái)。那么酒石酸伐尼克蘭的作用又有哪些呢?
酒石酸伐尼克蘭片是全新的非尼古丁戒煙藥物,由全球最大制藥公司輝瑞制藥生產(chǎn),酒石酸伐尼克蘭片戒煙藥能抑制吸煙者對(duì)吸煙的渴求,降低吸煙時(shí)的 愉悅感,并能減少戒煙后引起的情緒波動(dòng)等癥狀。輝瑞戒煙藥酒石酸伐尼克蘭片上市五年來(lái),已經(jīng)有超過(guò)1800萬(wàn)人使用成功戒煙! 因此輝瑞的暢沛(酒石酸伐尼克蘭片)戒煙的效果是顯而易見的。
伐尼克蘭是煙堿型乙酰膽堿受體α4β2亞型的選擇性部分激動(dòng)劑,對(duì)神經(jīng)中該受體具有高度親和力。伐尼克蘭與α4β2受體結(jié)合產(chǎn)生激動(dòng)作用,同時(shí)阻斷尼古丁與該受體結(jié)合,這是伐尼克蘭發(fā)揮戒煙作用的機(jī)制。
體外電生理學(xué)研究及體內(nèi)神經(jīng)化學(xué)研究顯示,伐尼克蘭與神經(jīng)α4β2煙堿型乙酰膽堿受體結(jié)合并擊發(fā)受體介導(dǎo)的活動(dòng),對(duì)該作用顯著弱于尼古丁。伐尼克蘭能阻斷尼古丁對(duì)α4β2受體及中腦邊緣多巴胺系統(tǒng)的激動(dòng)作用,而這正是吸煙強(qiáng)化-獎(jiǎng)賞作用的潛在神經(jīng)機(jī)制。伐尼克蘭對(duì)α4β2受體既有高度選擇性,與該受體亞型的結(jié)合力強(qiáng)于與其它常見煙堿型受體、非煙堿型受體及轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的結(jié)合力。此外,伐尼克蘭與5-HT3受體具有中等親和力。
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