硫唑嘌呤片是6-硫基嘌呤的咪唑衍生物,為具有免疫抑制作用的抗代謝劑。那么硫唑嘌呤片的作用是什么呢?硫唑嘌呤片的副作用又有哪些?百濟藥師為你解說。
導讀:
硫唑嘌呤片是6-硫基嘌呤的咪唑衍生物,為具有免疫抑制作用的抗代謝劑。那么硫唑嘌呤片的作用是什么呢?硫唑嘌呤片的副作用又有哪些?
百濟藥師為你解說。
硫唑嘌呤片可產生烷基化作用阻斷SH組群,抑制核酸的生物合成,防止細胞的增生,并可引起DNA的損害。動物實驗證實,硫唑嘌呤片可使胸腺、脾內DNA、RNA減少,影響DNA、RNA,以及蛋白質的合成,主要抑制T-淋巴細胞而影響免疫,所以可抑制遲發過敏反應,
器官移植的排斥反應。
硫唑嘌呤片適應癥:
1.急慢性
白血病,對慢性粒細胞型白血病近期療效較好,作用快,但緩解期短;
2.后天性溶血性貧血,特發性血小板減少性紫癜,
系統性紅斑狼瘡;
3.慢性
類風濕性
關節炎、慢性活動性
肝炎(與自體免疫有關的肝炎)、原發性膽汁性肝硬變;
4.甲狀腺機能亢進,重癥肌無力;
5.其他:慢性非特異性
潰瘍性結腸炎、節段性腸炎、多發性神經根炎、狼瘡性腎炎,增殖性腎炎,Wegener氏肉芽腫等。
藥物相互作用:
別嘌呤醇可抑制巰基嘌呤(后者是硫唑嘌呤的活性代謝物)代謝成無活性產物,結果使巰基嘌呤的毒性增加,當二者必須同時服用時,硫唑嘌呤的劑量應該大大地減低,硫唑嘌呤可降低6-巰嘌呤的滅活率,6-巰嘌呤的滅活通過下列方式:酶的S-甲基化,與酶無關的氧化,或是被黃嘌呤氧化酶轉變成硫尿酸鹽等。硫唑嘌呤能與巰基化合物如谷胱甘肽起反應,在組織中緩緩釋出6-巰嘌呤而起到前體藥物的作用。
硫唑嘌呤片的不良反應累及系統,以肝功能損害和造血系統毒性為主,肝臟損害所占比例最高,其超敏反應主要表現有高熱和全身不適,尚有斑丘疹,血管炎,關節痛,肌痛,結節性紅斑等罕見的不良反應報道。
硫唑嘌呤片致肝損害機制一般認為是因其代謝產物6-琉基嘌呤在肝內蓄積,干擾特殊代謝過程,引起組織脂肪變性而壞死。硫唑嘌呤片造成的肝損害呈劑量依賴性,經減量或停用后肝功能可在短期內恢復正常。