硫唑嘌呤片是6-硫基嘌呤的咪唑衍生物,為具有免疫抑制作用的抗代謝劑。那么硫唑嘌呤片的作用是什么呢?硫唑嘌呤片的副作用又有哪些?百濟藥師為你解說。
導(dǎo)讀:
硫唑嘌呤片是6-硫基嘌呤的咪唑衍生物,為具有免疫抑制作用的抗代謝劑。那么硫唑嘌呤片的作用是什么呢?硫唑嘌呤片的副作用又有哪些?
百濟藥師為你解說。
硫唑嘌呤片可產(chǎn)生烷基化作用阻斷SH組群,抑制核酸的生物合成,防止細(xì)胞的增生,并可引起DNA的損害。動物實驗證實,硫唑嘌呤片可使胸腺、脾內(nèi)DNA、RNA減少,影響DNA、RNA,以及蛋白質(zhì)的合成,主要抑制T-淋巴細(xì)胞而影響免疫,所以可抑制遲發(fā)過敏反應(yīng),
器官移植的排斥反應(yīng)。
硫唑嘌呤片適應(yīng)癥:
1.急慢性
白血病,對慢性粒細(xì)胞型白血病近期療效較好,作用快,但緩解期短;
2.后天性溶血性貧血,特發(fā)性血小板減少性紫癜,
系統(tǒng)性紅斑狼瘡;
3.慢性
類風(fēng)濕性
關(guān)節(jié)炎、慢性活動性
肝炎(與自體免疫有關(guān)的肝炎)、原發(fā)性膽汁性肝硬變;
4.甲狀腺機能亢進,重癥肌無力;
5.其他:慢性非特異性
潰瘍性結(jié)腸炎、節(jié)段性腸炎、多發(fā)性神經(jīng)根炎、狼瘡性腎炎,增殖性腎炎,Wegener氏肉芽腫等。
藥物相互作用:
別嘌呤醇可抑制巰基嘌呤(后者是硫唑嘌呤的活性代謝物)代謝成無活性產(chǎn)物,結(jié)果使巰基嘌呤的毒性增加,當(dāng)二者必須同時服用時,硫唑嘌呤的劑量應(yīng)該大大地減低,硫唑嘌呤可降低6-巰嘌呤的滅活率,6-巰嘌呤的滅活通過下列方式:酶的S-甲基化,與酶無關(guān)的氧化,或是被黃嘌呤氧化酶轉(zhuǎn)變成硫尿酸鹽等。硫唑嘌呤能與巰基化合物如谷胱甘肽起反應(yīng),在組織中緩緩釋出6-巰嘌呤而起到前體藥物的作用。
硫唑嘌呤片的不良反應(yīng)累及系統(tǒng),以肝功能損害和造血系統(tǒng)毒性為主,肝臟損害所占比例最高,其超敏反應(yīng)主要表現(xiàn)有高熱和全身不適,尚有斑丘疹,血管炎,關(guān)節(jié)痛,肌痛,結(jié)節(jié)性紅斑等罕見的不良反應(yīng)報道。
硫唑嘌呤片致肝損害機制一般認(rèn)為是因其代謝產(chǎn)物6-琉基嘌呤在肝內(nèi)蓄積,干擾特殊代謝過程,引起組織脂肪變性而壞死。硫唑嘌呤片造成的肝損害呈劑量依賴性,經(jīng)減量或停用后肝功能可在短期內(nèi)恢復(fù)正常。