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                    恩普洛專題 >> 關(guān)于恩普洛的臨床藥物動(dòng)力學(xué)研究
    
                
                
    
                    關(guān)于恩普洛的臨床藥物動(dòng)力學(xué)研究
    
                
    
                    
    來(lái)源： 百濟(jì)新特藥房網(wǎng)          發(fā)布時(shí)間：2011-12-15 11:49:57
    
                
    
                
    
                
                
    
                    
    
                    
    
                    
    
                        
    
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                          恩普洛對(duì)多種革蘭陽(yáng)性菌與革蘭陰性菌有效，陽(yáng)性菌包括金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌（包括耐西林與一些耐甲氧苯西林株）、肺炎球菌、糞鏈球菌以及其他鏈球菌屬等；陰性菌包括大腸埃希菌、流感嗜血桿菌、布藍(lán)漢卡他菌、埃希桿菌、克雷伯軒菌、奇異變形桿菌等；厭氧菌包括脆弱桿菌。氨芐西林鈉為本品中的殺菌成分，作用于細(xì)菌活性繁殖階段，通過(guò)對(duì)細(xì)胞壁粘肽生物合成的抑制而起殺菌作用。丙磺舒為苯甲酸衍生物，它與氨芐西林競(jìng)爭(zhēng)腎小管同一主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)載體，抑制后者從腎小管排泄，提高氨芐西林的血藥濃度，延長(zhǎng)其血消除半衰期（T/2）。 
    

    
    臨床試驗(yàn)：應(yīng)用液相色譜-串聯(lián)質(zhì)譜法（LC/MS/MS）測(cè)定比格犬給藥后血漿中氨芐西林和丙磺舒的血藥濃度，繪制血藥濃度-時(shí)間變化曲線，根據(jù)曲線計(jì)算主要藥動(dòng)學(xué)參數(shù)，并進(jìn)行方差分析。 
    

    
    方法：本試驗(yàn)采用雙周期隨機(jī)交叉試驗(yàn)設(shè)計(jì)，分別對(duì)6只比格犬靜脈注射給予低、中、高三個(gè)劑量水平的氨芐西林鈉（對(duì)照組）和氨芐西林鈉/丙磺舒鈉（試驗(yàn)組）的藥動(dòng)學(xué)行為進(jìn)行考察。采用液相色譜-質(zhì)譜-質(zhì)譜聯(lián)用法（LC/MS/MS），分別測(cè)定了給藥后不同時(shí)刻比格犬血漿中氨芐西林鈉和氨芐西林鈉/丙磺舒鈉濃度，繪制了血藥濃度-時(shí)間曲線。根據(jù)血藥濃度-時(shí)間數(shù)據(jù)，采用梯形法計(jì)算AUC；以半對(duì)數(shù)作圖法，由消除相末端后四個(gè)濃度點(diǎn)計(jì)算t1/2，求出主要藥動(dòng)學(xué)參數(shù)并對(duì)其進(jìn)行方差分析。
    

    
     結(jié)果與結(jié)論：6只比格犬靜脈給予氨芐西林鈉（對(duì)照組），劑量分別為40，80和160mg•kg-1時(shí)，血漿中氨芐西林的t1/2分別為0.70±0.10，0.92±0.07和1.49±0.13h；AUC0-t分別為129.8±28.04，142.8±24.92和233.7±48.71μg•h•ml-1；AUC0-∞分別為130.1±28.07，143.0±24.94和234.0±48.78μg•h•ml-1。 6只比格犬靜脈給予氨芐西林鈉/丙磺舒鈉（試驗(yàn)組），劑量分別為40/13.5，80/27和160/54mg•kg-1時(shí)，血漿中氨芐西林的t1/2分別為0.98±0.09，1.15±0.11和1.75±0.21h；AUC0-t分別為160.2±16.27，171.8±41.79和275.5±79.55μg•h•m1-1；AUC0-∞分別為160.5±16.29，172.1±41.79和276.1±79.77μg•h•m1-1。血漿中丙磺舒的t1/2分別為10.63±3.92，13.78±5.06和9.91±2.93h；AUC0-t分別為709.4±170.5，1832.6±650.8和2632.8±980.2μg•h•ml-1；AUC0-∞分別為756.3±216.2，2250.6±994.9和2773.2±1101.9μg•h•ml-1。將對(duì)照組（氨芐西林鈉）和試驗(yàn)組（氨芐西林鈉/丙磺舒鈉）的主要藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)進(jìn)行方差分析（AUC0-t和AUC0-∞需進(jìn)行對(duì)數(shù)轉(zhuǎn)換）。 
    

    
    結(jié)果表明：對(duì)照組和試驗(yàn)組之間（兩制劑間）氨芐西林的藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)t1/2、AUC0-t和AUC0-∞都有顯著性差異（P＜0.05）。與對(duì)照組相比，試驗(yàn)組氨芐西林的消除半衰期t1/2有所延長(zhǎng)，AUC0-t和AUC0-∞有所提高，可以認(rèn)為丙磺舒確實(shí)具有延緩氨芐西林消除的作用。 
    

    
    恩普洛適應(yīng)于敏感致病菌所致的下列感染： 1、呼吸道感染：上呼吸道感染、細(xì)菌性肺炎、支氣管炎； 2、泌尿系統(tǒng)感染：膀胱炎、尿道炎、腎盂、腎炎、前列腺炎等； 3、淋病； 4、消化道感染：細(xì)菌性痢疾等； 5、耳鼻喉感染：急性咽炎、扁桃體炎、中耳炎、鼻竇炎等；皮膚軟組織感染； 6、對(duì)痤瘡桿菌有獨(dú)特抗菌作用。     
                     
                    
    
                        
                    
    
                    
    
    
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                        TAG：恩普洛 氨芐西林丙磺舒膠囊 痤瘡 
    
                
    
                
                
    
                    
    
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