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佩爾 注射液 Perdipine

制造商 山之內（中國）

性狀 鹽酸尼卡地平的化學名稱為2，6-二甲基-4-（3-硝基苯基）-1，4-二氫吡啶-3，5-二羥酸,3-[β-(N- 芐基-N-甲氨基)]乙酯-5-甲酯鹽酸鹽。分子式 ：C26H29N3O6 ·HCl，分子量 ：515.99。本品緩釋膠囊內容物為淡黃色球形顆粒 ；注射液為微黃色透明液體。

藥理作用 鹽酸尼卡地平為鈣拮抗劑，通過抑制鈣離子內流而發(fā)揮血管擴張作用。鹽酸尼卡地平對血管平滑肌的作用比對心肌的作用強3萬倍，其血管選擇性明顯高于其他鈣拮抗劑。降壓作用 ：一般降壓作用 - 在麻醉狗身上顯示了劑量依賴性降壓作用，其用量作用曲線的傾斜度是比較平穩(wěn)的，從這一點看，在控制血壓方面不過度的降低血壓，具有良好的調節(jié)性。對異常高血壓的降壓作用 - 一般認為內因性升壓物質（去甲腎上腺素、血管緊張素II）是麻醉時偶發(fā)性異常高血壓的病因，本藥可劑量依賴性地抑制這種原因引起的血壓升高。同時對升壓物質（血管緊張素II）誘發(fā)的高血壓，也顯示了劑量依賴性降壓作用。對使用戊巴比妥、GOF、NLA中任何一種藥物麻醉的狗和猴子均呈大致相等的降壓作用。對心血管系統(tǒng)的作用 ：具有較強的擴張冠狀動脈作用，在增加冠狀動脈血流量的同時 ，通過使末梢血管阻力降低，從而減輕后負荷降低心肌耗氧量，增加心搏出量。對臟器血液循環(huán)與血氣交換的影響 ：本藥在降低血壓的同時，可增加腦、心及各種器官的血流量。對血氣交換無影響。利尿作用 ：可增加人體腎血流量及腎小球濾過率，發(fā)揮利尿作用。同時在狗和大白鼠實驗中顯示了排鈉利尿作用 ；在麻醉狗還顯示擴張椎動脈、冠狀動脈、股動脈、腎動脈作用。本品可增加腦、心、腎等主要臟器的血流量，降壓作用確切、持久，長期用藥不會產生耐藥性，并可抑制因高血壓引起的心肌肥大的進展和預防腦中風的發(fā)生。

藥代動力學 注射液 健康成人靜脈給藥0.01-0.02 mg/kg的劑量時，血漿中藥物原型濃度的半衰期為50-60分鐘，全身麻醉的患者靜脈給藥0.01-0.03 mg/kg的劑量時，半衰期為22-45分鐘。健康成人以4 mg/小時(約1.1 ug/kg/分)的速度，連續(xù)靜脈內給藥2小時，半衰期為109分鐘，全身清除率為10.7 mL/kg/分 ；高血壓急癥患者以0.5 ug/kg/分的劑量逐步增量或減量的方法，連續(xù)5-24小時靜脈給藥后，半衰期為160分鐘，全身清除率為14.2 mL/kg/分。健康人尿中的主要代謝產物是M-11（N- 苯甲基-N-甲基氨基脫落、吡啶環(huán)被氧化的代謝產物）的偶合物。與血漿蛋白的結合率在in vitro（健康人）、in vitro （急性心功能不全患者）、in vivo (全身麻醉下的患者)都是90%以上。緩釋膠囊 12名健康成人受試者單次服用用本品40 mg后測定血藥濃度呈雙峰態(tài)，第一峰時為0.79±0.45 h，達峰濃度為14.2±8.2 ng/mL，第二峰時為5.08±0.79 h，達峰濃度為16.9±5.8 ng/mL（血藥濃度呈雙峰曲線與本制劑由速釋和緩釋兩種成份構成的藥劑學特點相符） ；每天口服2次，每次40 mg，連服7天后測血藥濃度，峰濃度為36.9±6.1 ng/mL，在7天之內達到恒定狀態(tài)。連續(xù)口服給藥的半衰期約為7.6小時。本品主要通過肝臟廣泛代謝，僅21%的代謝物由尿液排出，尿中未檢出尼卡地平原形物。

毒理研究 亞急性、慢性毒性 ：對大白.鼠與狗進行靜脈內給藥試驗并研討其結果。除藥理作用引起的血壓下降之外，包括心臟在內的任何器官均未發(fā)現(xiàn)病理組織學上的異常。生殖試驗 ：對大白鼠和兔沒有發(fā)現(xiàn)催畸性等的生殖毒性。

適應癥 緩釋膠囊 原發(fā)性高血壓。注射液手術時異常高血壓的緊急處理 ；高血壓急癥。

用法用量 緩釋膠囊 ：用于治療原發(fā)性高血壓時，每次40 mg，每日2次，口服。注射液 ：用生理鹽水或5%葡萄糖注射液稀釋，配成濃度為0.01-0.02%（1 mL中含鹽酸尼卡地平0.1-0.2 mg）后使用。手術時異常高血壓的緊急處理 ：以每分鐘2-10 ug/kg/ （體重）的劑量給藥，根據(jù)血壓調節(jié)滴注速度，必要時可以10-30 ug/kg/ （體重）的劑量靜脈直接給藥。高 血壓急癥 ：以每分鐘0.5-6 ug/kg/（體重）的劑量給藥，根據(jù)血壓調節(jié)滴注速度。

不良反應 注射液 ：申請獲得通過時和上市進行了統(tǒng)計調查，在總計例6399例中，懷疑與本藥有關的不良反應（包括臨床實驗室檢查異常）是140例（2.2%）。手術時血壓異常升高的急救處置 ：不良反應在6093例中出現(xiàn)了109例，其中主要的是心動過速36例。高血壓急癥 ：申請通過時的不良反應在59例中出現(xiàn)了10例（16.9%），其中主要的是顏面潮紅3例。有臨床意義的不良反應 ： 麻痹性腸梗阻 ：因為有時出現(xiàn)麻痹性腸梗阻，所以在發(fā)現(xiàn)異常時要停止給藥，進行適當?shù)奶幹谩５脱跹�癥 ：因為有時會出現(xiàn)低氧血癥，所以在發(fā)現(xiàn)異常時要停止給藥，進行適當?shù)奶幹谩７嗡�腫，呼吸困難 ：因為急性心功能不全的患者的有時會出現(xiàn)肺水腫，呼吸困難等到癥狀，所以在發(fā)現(xiàn)這些癥狀時要停止給，進行適當?shù)奶幹谩Ｐ慕g痛（外國的病例） ：在國外有報告指出，使用本注射液治療后，有不到1%的冠狀動脈疾病患者出現(xiàn)心絞痛或心絞痛加重。在發(fā)現(xiàn)這些癥狀時應停止給藥，進行適當?shù)奶幹谩Ｆ渌�不良作�?（0.1-5%以下） ：循環(huán)系統(tǒng) - 心動過速、心悸、顏面潮紅、全身疲倦感、心電圖變化。急性心功能不全時，出現(xiàn)血壓降低、肺動脈壓升高、心指數(shù)降低、急性早搏、急性期外收縮、紫紺、動脈血氧分壓降低。肝臟 - 肝功能障礙（GOT、GPT等升高） 。腎臟 - 尿素氮、肌酐升高。消化系統(tǒng) - 惡心、嘔吐、反胃。其他 ：頭痛、體溫升高、尿量減少、血中總膽固醇降低、寒顫、后背痛、血清鉀升高。靜脈炎的發(fā)生頻率不明。緩釋膠囊 常見有足踝部水腫、頭暈、頭痛、面部潮紅。有時出現(xiàn)GOT、GPT、γ-GTP升高，偶有膽紅素升高。較少見心悸、乏力、心動過速。有時出現(xiàn)便秘、腹痛，偶有食欲不振、腹瀉、惡心，嘔吐。其他 ：偶有LDH、膽固醇、尿素氮、肌酐升高、粒細細胞減少。

禁忌癥 對本品有過敏反應者 ；顱內出血尚未完全止血的患者 ；腦中風急性期顱內壓增高的患者 ；重度主動脈瓣狹窄患者禁用。以下情況禁用注射液 ：急性心功能不全，二尖瓣狹窄，肥厚型梗阻性心肌病、低血壓（收縮壓低于90 mmHg）、心源性休克的患者（有使心輸出量和血壓進一步降低的可能性） ；急性心功能不全，發(fā)病后狀態(tài)尚不穩(wěn)定的重度急性心肌梗死的患者（對于有大范圍的、3支動脈血管病變引起的梗死等重度急性心肌梗死的患者，有時會引發(fā)劇烈的血液動力學變化、有使病情進一步惡化的可能性）。

 注意事項 注射液 高血壓急癥患者給與此藥將血壓降至目的血壓后，尚需繼續(xù)治療且可口服時，應改為口服制劑。長期給與本藥時，注射部位有時可出現(xiàn)疼痛、發(fā)紅，請改變注射部位。藥品的作用會有個體差異，所以請密切地注意血壓和心率的變化。肝功能障礙的患者和主動脈瓣狹窄的患者，需慎重給藥。緩釋膠囊 有肝、腎功能障礙的患者，低血壓，心力衰竭，青光眼，孕婦，哺乳期婦女，兒童慎用本品。肝功能不全者宜從低劑量開始。使用本藥時需觀察血壓，心率。停用本品時應逐漸減少劑量，并密切觀察病情。

孕婦及哺乳期婦女用藥 對孕婦和哺乳期婦女只有在判斷認為有益性高于危險性時才可使用。最好避免對哺乳期婦女給藥，不得已給藥時要讓其避免哺乳。動物實驗表明，本藥會分布到乳汁中。

兒童用藥 對小兒用藥的安全性尚未明確。

老年患者用藥 老年人用藥應從低劑量開始。

藥物相互作用 與下列藥物合用時應慎重 ：與降壓藥、β-阻滯劑、芬太尼合用時有藥理學相加作用時會出現(xiàn)血壓降低。西咪替丁可抑制肝臟的藥物代謝酶P450，使血中鈣拮抗劑的濃度升高增加本藥的作用。有時會增強地高辛的作用，主要是腎臟的清除能力減少，使血中地高辛的濃度升高。必要時減少地高辛的用量。因為本藥的蛋白結合率比較高，由于競爭性地結合血漿蛋白，使游離型的苯妥英鈉增加，苯妥英鈉又可誘導肝臟的藥物代謝酶，促進鈣拮抗劑的代謝，必要時減少苯妥英鈉的用量或增加本藥的用量。利福平誘導肝臟的藥物代謝酶，促進鈣拮抗劑的代謝，有時會消弱本藥的作用，必要時增加本藥的用量。環(huán)孢菌素競爭性地抑制肝臟的藥物代謝酶P450，使血中環(huán)孢菌素或本藥的濃度升高，必要時減少環(huán)孢菌素及本藥的用量。本劑與其他降壓藥聯(lián)合用藥時，有可能產生相加作用，使用時應多加注意。在體外，治療濃度的呋塞米、普萘洛爾、雙嘧達莫、華法林、奎尼丁等加于人體血漿中不改變本品的蛋白結合率。

藥物過量 對大鼠進行了24個月的給藥實驗，與對照組相比，45 mg/kg/日給藥組(大約是臨床用量的40倍)的雄性動物中甲狀腺濾泡的腫瘤顯著增加。過量時引起顯著低血壓、心率變化、嗜睡、意識模糊，應中止給藥，靜脈補液，維持有效血容量，嚴重者可給升壓藥（如腎上腺素）。

用藥須知 靜脈點滴本藥時，由于某些配伍溶液pH比較高等原因，有時會出現(xiàn)本藥析出的現(xiàn)象，必須加以注意。此外，根據(jù)配伍實驗的結果，本藥可以與下述溶液配伍使用 ：生理鹽水、 5%葡萄糖注射液、10 %EL-3 號、5 %果糖注射液、KN補充液1A、KN補充液4A、復方生理鹽水-T1號、復方生理鹽水-T3號、氯化鎂復合制劑3號、氯化鎂復合制劑4號、（營養(yǎng)劑）Potacol R、15% 甘露醇注射液、甘露醇F-2號、乳酸復方氯化鈉D注射液、林格氏液、林格氏葡萄糖注射液、低分子右旋糖苷等。到目前為止，已經(jīng)確認本藥能與下述注射液發(fā)生配伍反應，所以請不要混合使用 ：呋喃苯胺酸（速尿）、刊瑞若、氨茶堿、雙丁酸環(huán)磷腺苷、氨利酮、利多卡因、約多海克索、碘派米托、止血環(huán)酸、磺酸安洛血、肝素鈉、尿激酶、Tisokinase、阿太普酶、磷霉素、鹽酸頭孢替安、頭孢唑喃鈉、伊米配能、氟莫克西鈉、碳酸氫鈉。

貯藏/有效期 遮光、密封、室溫保存。有效期3年。

TAG：鹽酸尼卡地平 佩爾 Nicardipine Hydrochloride