【藥品名稱】
商品名稱：代文
通用名稱：纈沙坦膠囊

【成份】
本品主要成分為纈沙坦。

【性狀】
本品為硬膠囊，內容物為白色粉末。

【適應癥】
纈沙坦適用于各類輕至中度高血壓，尤其適用于對ACE抑制劑不耐受的患者。

【用法用量】
推薦劑量為80mg，每日一次，與性別、年齡及種族無關。2周內出現抗高血壓作用，4周后作用達最大。未能充分控制血壓的患者，日劑量可增至160mg或加用利尿劑。本藥可與其他抗高血壓制劑合用。
對輕到中度腎功能損傷患者或非膽管性及非膽汁瘀積型肝功能不全患者無需調整劑量。
老年患者無需調整劑量。
尚無用于兒童患者的安全性和有效性資料。
高血壓患者服用本藥，在血壓下降同時不影響心率。
突然停用本藥時，不會出現血壓反跳和其它臨床不良反應。
多劑量服用本藥對總膽固醇、空腹甘油三酯、空腹血糖和尿酸無明顯影響。

【藥理毒理】
本品為血管緊張素II(AngII)受體AT1的拮抗劑，通過選擇性地阻斷AngII與AT1受體的結合，抑制血管收縮和醛固酮的釋放，產生降壓作用。

【不良反應】
本藥的總體不良反應發生率與安慰劑組相似。臨床應用中曾觀察到的不良反應主要有：頭痛、頭暈、病毒感染、上呼吸道感染、咳嗽、腹瀉、疲勞、鼻炎、背痛、惡心、咽炎及關節痛。不良反應的發生率與劑量和治療時間長短無關，與性別、年齡或種族無關，尚未知此反應是否與本品治療有因果關系。 化驗指標： 本藥偶可引起血紅蛋白和血球壓積減少。在臨床對照試驗中，服用本藥的患者出現血球壓積和血紅蛋白明顯降低，分別為0.8％和0.4％，安慰劑組為0.1％。 服用本藥與服用ACE抑制劑，出現中性粒細胞減少癥的患者分別為1.9%和1.8%。 在臨床對照試驗中，服用本藥的患者發生明顯的血肌酐、血鉀及總膽紅素升高者分別為0.8％，4.4％和6％，而ACE抑制劑組分別為1.6％，6.4％和12.9％。 服用本藥的患者偶有肝功能指標升高。 本藥治療原發性高血壓患者時無需監測特殊的實驗室指標。

【禁忌】
已知對本品過敏者禁用；妊娠和哺乳期婦女禁用。

【注意事項】
1．低鈉或血容量不足的患者：
嚴重缺鈉和（或）血容量不足的患者（如因服用大劑量利尿藥），在使用纈沙坦開始治療時，可能發生癥狀性低血壓。因此，在使用本藥前須糾正低鈉或低血容量狀況。
如果發生低血壓，須使患者仰臥，必要時用生理鹽水靜脈注射。短暫的低血壓反應并不防礙進一步治療，因此一旦血壓穩定便可進行繼續治療。
2．肝功能損傷患者：
約70％的纈沙坦以原形從膽汁排除；纈沙坦不經生物轉化，因而其全身性影響與肝功能低下無關，所以非膽道性或非膽汁瘀積形肝功能不全患者無需調整劑量；而膽汁型肝硬化或膽道梗阻患者的纈沙坦清除率降低（AUCS較高），這些患者服用纈沙坦時應特別慎重。
3．腎功能損傷患者：
由于纈沙坦腎清除率只占總血漿清除率的30％，故其全身性影響與腎功能之間沒有關系，腎功能不全患者服用本品無需調整劑量。
抑制腎素－血管緊張素－醛固酮系統后，敏感患者可能有腎功能改變。對于腎功能依賴腎素－血管緊張素－醛固酮系統活性的患者（如嚴重的充血性心力衰竭患者），用血管緊張素轉化酶抑制劑或血管緊張素受體拮抗劑治療，可能導致尿少癥和／或進行性氮血癥及（罕見）急性腎功能衰竭和／或死亡。因此，嚴重腎功能不全（肌酐清除率＜10ml/min）患者應慎重用藥。
12名因單側腎動脈狹窄而致的腎性高血壓患者短期服用纈沙坦，腎血流動力學、血肌酐或血尿素氮無明顯變化。對單側或雙側腎功脈狹窄患者未進行長期使用纈沙坦的研究。由于影響腎素－血管緊張素－醛固酮系統的藥物有可能使單側或雙側腎動脈狹窄患者的血肌酐或血尿素氮升高，故為安全起見，應注意監測患者的這些指標。
4．藥物相互作用：
臨床試驗未發現本藥與下列藥物間有臨床意義的相互作用：西米替丁、華法林、呋塞米、地高辛、阿替洛爾、吲哚美辛、氫氯噻嗪、氨氯地平、格列本脲。
本藥與細胞色素P450酶系統的代謝誘導劑或抑制劑一般無臨床意義的相互作用。體外試驗表明本藥與其他血漿蛋白結合率高的藥物如雙氯芬酸、呋塞米及華法林無血漿蛋白結合方面的相互作用。
與保鉀利尿劑（如螺內酯、氨苯蝶啶、阿米洛利）、鉀制劑或含鉀的鹽代用品合用時，可使血鉀升高。若必須同用，應注意監測。
5．藥物過量：
雖然無本藥過量的經驗，但其可能出現的主要癥狀是明顯的低血壓。如果是在服藥后不久發生，可采用催吐治療，否則可按常規采用靜脈滴注生理鹽水。
本品與血漿蛋白結合率高，故不太可能經透析被清除。

【貯藏】
密封保存。

【有效期】
暫定二年。

【批準文號】
國藥準字H20040217

【生產企業】
北京諾華制藥有限公司

TAG：代文 纈沙坦膠囊