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肝病科
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大媒人ren
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提問(wèn)時(shí)間：2013/1/18 19:01:59
鵝去氧膽酸膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是是什么？
想得到的幫助：
鵝去氧膽酸膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是是什么 |
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駱靜韻
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回復(fù)時(shí)間：2013/1/18 19:31:15
Re:鵝去氧膽酸膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是是什么？
您好！臨床用的鵝去氧膽酸膠囊（CDCA）是高化學(xué)純的含有不同結(jié)晶形態(tài)的未結(jié)合型膽酸。它在腸道很快溶解，無(wú)論空腹或與食物同服，500～750mg的常用量幾乎完全吸收。少部分與血漿蛋白相結(jié)合，外周血中游離型保持低水平。部分經(jīng)膽道排入腸腔而被重吸收，形成腸肝循環(huán)。肝臟能有效地?cái)z取并清除，首過(guò)效應(yīng)為62％。在肝內(nèi)CDCA與甘氨酸或牛磺酸結(jié)合，分泌于膽汁中，結(jié)合型的CDCA可重吸收，也更易被肝臟清除。在腸道內(nèi)結(jié)合型可以再游離，進(jìn)到新攝入的膽汁酸池中，未被吸收的藥物由糞便排出或轉(zhuǎn)變?yōu)?a href=http://www.358cha.cn/yousifu/yousifu.htm>熊去氧膽酸（UDCA），但大部分經(jīng)大腸菌叢進(jìn)行7a-脫羥分解后變成石膽酸（Lithocholicacid，LCA），LCA是口服CDCA后的主要代謝產(chǎn)物，正常人體約有1／5經(jīng)回腸末端和結(jié)腸吸收，剩下的形成膽鹽由糞便排泄。LCA主要在肝和腎臟內(nèi)硫酸鹽化，使對(duì)肝臟的毒性降低。LCA的硫酸鹽在腸內(nèi)很少吸收，隨糞便排出，故硫酸鹽化可防止肝腸循環(huán)中LCA的積蓄。
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