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肝病科
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大媒人ren
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提問時間：2013/1/18 19:01:59
鵝去氧膽酸膠囊的藥代動力學是是什么？
想得到的幫助：
鵝去氧膽酸膠囊的藥代動力學是是什么 |
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駱靜韻
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回復時間：2013/1/18 19:31:15
Re:鵝去氧膽酸膠囊的藥代動力學是是什么？
您好！臨床用的鵝去氧膽酸膠囊（CDCA）是高化學純的含有不同結晶形態的未結合型膽酸。它在腸道很快溶解，無論空腹或與食物同服，500～750mg的常用量幾乎完全吸收。少部分與血漿蛋白相結合，外周血中游離型保持低水平。部分經膽道排入腸腔而被重吸收，形成腸肝循環。肝臟能有效地攝取并清除，首過效應為62％。在肝內CDCA與甘氨酸或牛磺酸結合，分泌于膽汁中，結合型的CDCA可重吸收，也更易被肝臟清除。在腸道內結合型可以再游離，進到新攝入的膽汁酸池中，未被吸收的藥物由糞便排出或轉變為熊去氧膽酸（UDCA），但大部分經大腸菌叢進行7a-脫羥分解后變成石膽酸（Lithocholicacid，LCA），LCA是口服CDCA后的主要代謝產物，正常人體約有1／5經回腸末端和結腸吸收，剩下的形成膽鹽由糞便排泄。LCA主要在肝和腎臟內硫酸鹽化，使對肝臟的毒性降低。LCA的硫酸鹽在腸內很少吸收，隨糞便排出，故硫酸鹽化可防止肝腸循環中LCA的積蓄。
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