芙瑞治療乳腺癌具有較高的指數(shù)

導(dǎo)讀：乳腺癌是一種嚴(yán)重影響婦女身心健康甚至危及生命的最常見的惡性腫瘤之一，男性也會發(fā)生乳腺癌。乳腺癌常用治療方法有手術(shù)、放化療、內(nèi)分泌治療、中醫(yī)藥治療相結(jié)合的綜合治療方式。目前，分子靶向治療也通入常規(guī)治療范疇。乳腺癌的發(fā)病日趨年輕化，發(fā)病率有上升趨勢，年輕女性要重視自己的乳房健康。了解和掌握防癌知識，認(rèn)真做好自我檢查，定期體檢是防治乳腺癌的有效手段。如早發(fā)現(xiàn)、早治療，約90%乳腺癌患者可達(dá)治愈。

    芙瑞（來曲唑片)是新一代芳香化酶抑制劑，為人工合成的芐三唑類衍生物，來曲唑通過抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，從而消除雌激素對腫瘤生長的刺激來曲唑作用。體內(nèi)外研究顯示，芙瑞能有效抑制雄激素向雌激素轉(zhuǎn)化，而絕經(jīng)后婦女的雌激素主要來源于雄激素前體物質(zhì)在外周組織的芳香化，故它特別適用于絕經(jīng)后的乳腺癌患者。芙瑞是通過抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，從而消除雌激素對腫瘤生長的刺激作用，由于療效顯著而深受廣大患者歡迎。

    芙瑞為白色或類白色片劑。芙瑞經(jīng)胃腸道迅速吸收，適用于抗雌激素治療無效的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者。國際性、多中心的大宗病例資料研究表明，作為乳腺癌的二線治療藥物，芙瑞對前兩代芳香化酶抑制劑以及三苯氧胺治療無效的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者有著較明顯的療效。目前較多研究認(rèn)為，芙瑞作為術(shù)前一線治療藥物可能會獲得更大的療效。

    芙瑞的體內(nèi)活性比第一代芳香化酶抑制劑氨魯米特強(qiáng)150～250倍。由于其選擇性較高，不影響糖皮質(zhì)激素、鹽皮質(zhì)激素和甲狀腺功能，大劑量使用對腎上腺皮質(zhì)類固醇類物質(zhì)分泌無抑制作用，因此具有較高的治療指數(shù)。各項臨床前研究表明，芙瑞對全身各系統(tǒng)及靶器官沒有潛在的毒性，具有耐受性好、藥理作用強(qiáng)的特點。與其他芳香化酶抑制劑和抗雌激素藥物相比，來曲唑的抗腫瘤作用更強(qiáng)。

    芙瑞經(jīng)胃腸道迅速吸收，生物利用度為99.9%，且不受食物影響，服用來曲唑2.5mg/d，2～6周達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度.穩(wěn)態(tài)時的血藥濃度是單劑量服用來曲唑濃度的1.5～2倍，表明其藥代動力學(xué)特征具有極微的非淺性，這種穩(wěn)態(tài)水平可維持更長時間，但不產(chǎn)生蓄積.來曲唑與蛋白質(zhì)結(jié)合率低，分布容積較大。藥品經(jīng)細(xì)胞色素P450CYP2A6和CYP3A4代謝，藥品代謝緩慢，65%以上的代謝物經(jīng)腎排出，只有5%以原藥經(jīng)腎排出，其余轉(zhuǎn)化為葡萄醛酸排出，來曲唑的消除半衰期為2d。對老年人和肝、腎功能損害者無需調(diào)整劑量。

    通過對目前眾多的大型臨床試驗進(jìn)行綜合，證實來曲唑在絕經(jīng)后乳腺癌治療的各階段，即在晚期乳腺癌的一線治療、原發(fā)性乳腺癌的新輔助治療以及早期乳腺癌的后續(xù)強(qiáng)化治療中，均有卓越的臨床療效，并且副作用較小，患者依從性高。在早期乳腺癌的輔助治療中的作用將在目前正在進(jìn)行的臨床試驗中得出結(jié)論。一些基水平的研究將更加深入的揭示出來曲唑的臨床應(yīng)用價值、應(yīng)用特點，從而更好地指導(dǎo)來曲唑的臨床應(yīng)用，使更多的患者從中受益。來曲唑?qū)Υ萍に鼐哂袕?qiáng)烈抑制作用的特點，也為它開拓其他與女性激素水平有關(guān)的癌癥治療領(lǐng)域奠定了基礎(chǔ)。

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