芙瑞治療乳腺癌具有較高的指數

導讀：乳腺癌是一種嚴重影響婦女身心健康甚至危及生命的最常見的惡性腫瘤之一，男性也會發生乳腺癌。乳腺癌常用治療方法有手術、放化療、內分泌治療、中醫藥治療相結合的綜合治療方式。目前，分子靶向治療也通入常規治療范疇。乳腺癌的發病日趨年輕化，發病率有上升趨勢，年輕女性要重視自己的乳房健康。了解和掌握防癌知識，認真做好自我檢查，定期體檢是防治乳腺癌的有效手段。如早發現、早治療，約90%乳腺癌患者可達治愈。

    芙瑞（來曲唑片)是新一代芳香化酶抑制劑，為人工合成的芐三唑類衍生物，來曲唑通過抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，從而消除雌激素對腫瘤生長的刺激來曲唑作用。體內外研究顯示，芙瑞能有效抑制雄激素向雌激素轉化，而絕經后婦女的雌激素主要來源于雄激素前體物質在外周組織的芳香化，故它特別適用于絕經后的乳腺癌患者。芙瑞是通過抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，從而消除雌激素對腫瘤生長的刺激作用，由于療效顯著而深受廣大患者歡迎。

    芙瑞為白色或類白色片劑。芙瑞經胃腸道迅速吸收，適用于抗雌激素治療無效的絕經后晚期乳腺癌患者。國際性、多中心的大宗病例資料研究表明，作為乳腺癌的二線治療藥物，芙瑞對前兩代芳香化酶抑制劑以及三苯氧胺治療無效的絕經后晚期乳腺癌患者有著較明顯的療效。目前較多研究認為，芙瑞作為術前一線治療藥物可能會獲得更大的療效。

    芙瑞的體內活性比第一代芳香化酶抑制劑氨魯米特強150～250倍。由于其選擇性較高，不影響糖皮質激素、鹽皮質激素和甲狀腺功能，大劑量使用對腎上腺皮質類固醇類物質分泌無抑制作用，因此具有較高的治療指數。各項臨床前研究表明，芙瑞對全身各系統及靶器官沒有潛在的毒性，具有耐受性好、藥理作用強的特點。與其他芳香化酶抑制劑和抗雌激素藥物相比，來曲唑的抗腫瘤作用更強。

    芙瑞經胃腸道迅速吸收，生物利用度為99.9%，且不受食物影響，服用來曲唑2.5mg/d，2～6周達到穩態血藥濃度.穩態時的血藥濃度是單劑量服用來曲唑濃度的1.5～2倍，表明其藥代動力學特征具有極微的非淺性，這種穩態水平可維持更長時間，但不產生蓄積.來曲唑與蛋白質結合率低，分布容積較大。藥品經細胞色素P450CYP2A6和CYP3A4代謝，藥品代謝緩慢，65%以上的代謝物經腎排出，只有5%以原藥經腎排出，其余轉化為葡萄醛酸排出，來曲唑的消除半衰期為2d。對老年人和肝、腎功能損害者無需調整劑量。

    通過對目前眾多的大型臨床試驗進行綜合，證實來曲唑在絕經后乳腺癌治療的各階段，即在晚期乳腺癌的一線治療、原發性乳腺癌的新輔助治療以及早期乳腺癌的后續強化治療中，均有卓越的臨床療效，并且副作用較小，患者依從性高。在早期乳腺癌的輔助治療中的作用將在目前正在進行的臨床試驗中得出結論。一些基水平的研究將更加深入的揭示出來曲唑的臨床應用價值、應用特點，從而更好地指導來曲唑的臨床應用，使更多的患者從中受益。來曲唑對雌激素具有強烈抑制作用的特點，也為它開拓其他與女性激素水平有關的癌癥治療領域奠定了基礎。

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