赫賽汀的治療原理及不良反應

   導讀：赫賽汀藥物通用名為曲妥珠單抗在中國的商品名為：赫賽�。ù箨懠案郯牡貐^）、由瑞士羅氏Roche藥廠生產，是一種作用于人類表皮生長因子受體II的單克隆抗體，主要用于治療某些HER-2陽性乳癌。

　　赫賽汀曲妥珠單抗是一種重組DNA衍生的人源化單克隆抗體，選擇性地作用于人表皮生長因子受體-2(HER2)的細胞外部位。此抗體屬IgGl型，含人的框架區，及能與HER-2結合的鼠抗-p185 HER2抗體的互補決定區。人源化的抗HER2抗體是由懸養于無菌培養基中的哺乳動物細胞(中國倉鼠卵巢細胞 CHO)產生的，用親合色譜法和離子交換法純化，包括特殊的病毒滅活的去除程序。HER2原癌基因或C-erbB2編碼一個單一的受體樣跨膜蛋白，分子量185kDa，其結構上與表皮生長因子受體相關。

　　在原發性乳腺癌患者中觀察到有25%-30%的患者HER2過度表達。HER2基因擴增的結果是這些腫瘤細胞表面HER2蛋白表達增加，導致HER2受體活化。研究表明，HER2過度表達的腫瘤患者較無過度表達的無病生存期短。

　　赫賽汀在體外及動物實驗中均顯示可抑制HER2過度表達的腫瘤細胞的增殖。另外，曲妥珠單抗是抗體依賴的細胞介導的細胞毒反應（ADCC）的潛在介質。在體外研究中，曲妥珠單抗介導的ADCC被證明在HER2過度表達的癌細胞中比HER2非過度表達的癌細胞中更優先產生。

　　赫賽汀所有不良事件的數據均由臨床試驗得到，本藥均按推薦劑量單藥或與化療藥（蒽環類[阿霉素或表阿霉素]加環磷酰胺或紫杉醇）合用。單獨使用赫賽汀,有HER2過度表達的轉移癌患者，已對進行過1或多個方案化療無效者單獨使用本藥。下列不良反應發生率≥5% ：整體 ：腹痛，意外損傷，乏力，背痛，胸痛，寒戰，發熱，感冒樣癥狀，頭痛，感染，頸痛，疼痛。心血管 ：血管擴張。消化 ：厭食，便秘，腹瀉，消化不良，胃腸脹氣，嘔吐和惡心。代謝 ：周圍水腫，水腫。肌肉骨骼 ：關節痛，肌肉疼痛。神經系統 ：焦慮，抑郁，眩暈，失眠，感覺異常，嗜睡。呼吸 ：哮喘，咳嗽增多，呼吸困難，鼻出血，肺部疾病，胸腔積液，咽炎，鼻炎，鼻竇炎。皮膚 ：瘙癢，皮疹。

　　百濟藥師溫馨提醒：赫賽汀藥治療必須在治療癌癥方面很有經驗的內科醫生的監測下開始進行。對曲妥珠單抗或其它成分過敏的患者禁止使用。

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