司莫司汀膠囊為細胞周期非特異性藥物，對處于G1-S邊界，或S早期的細胞最敏感，對G2期也有抑制作用。本品進入體內后其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分，一為氯乙胺部分，將氯解離形成乙烯碳正離子，發揮烴化作用，使DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質受到烴化，這與抗腫瘤作用有關；另一部分為氨甲酰基部分變為異氰酸酯，或再轉化為氨甲酸，以發揮氨甲酰化作用，主要與蛋白質特別是其中的賴氨酸末端的氨基等反應，這主要與骨髓毒性作用有關，氨甲酰化還破壞一些酶蛋白使DNA被破壞后難以修復，這有助于抗癌作用。與其它烷化劑并無交叉耐藥性。

　　臨床應用
　　（1）肺癌，惡性黑色素瘤，惡性淋巴瘤，胃癌，腸癌，肝癌。
　　（2）腦瘤及各種惡性腫瘤腦轉移。
　　（3）晚期胰腺癌，乳腺癌，宮頸癌。

　　口服：單用為每平方米體表面積200～225mg，每6～3周給藥1次，也可每平方米體表面積36mg，每周1次，6周為1療程。合并其他藥物時，可給每平方米體表面積75～150mg，6周給藥1次，或每平方米體積30mg，每周1次，連給6周。

　　不良反應
　　（1）骨髓抑制：呈遲發性，為劑量限制性毒性。血小板減少在用藥后4周出現，白細胞減少的低谷出現在5~6周，持續6~10日，可伴有紅細胞減少。
　　（2）胃腸道反應：口服后最早在45分鐘可出現惡心、嘔吐，遲者到6小時出現，通常在次日可消失，一般患者均能耐受。
　　（3）其他反應：可能有腎毒性，口腔炎，脫發，輕度貧血及肝功能指標升高；可能出現肺纖維化，但較輕。

　　百濟藥師溫馨提醒，如在服藥前給予止嘔劑，或將服藥時間改在睡前，均可減輕消化道反應。

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